




早在2017年2月,巴瑞克替尼(Baricitinib)获得欧盟批准用于对一种或多种抗风湿药物(DMARDs)缓解不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者的治疗。这也是欧盟批准治疗类风湿性关节炎的首个JAK抑制剂。2018年6月,美国FDA批准巴瑞克替尼(Baricitinib)用于对一种或多种肿瘤坏死因子(TNF)抑制剂疗法反应不足的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者的治疗。它的作用及功效是什么?
在类风湿关节炎RA患者的滑膜细胞和滑膜组织中JAKs和STATs水平明显升高,因此抑制JAKSTAT途径可降低炎症细胞的活化与增殖,从而缓解RA患者的炎症反应,可见作用于JAK- STAT途径的药物有望成为治疗RA的重要靶点。巴瑞克替尼为一选择性JAK1 和JAK2 抑制剂,对JAK1 和JAK2 有较强的抑制作用,通过酶分析发现巴瑞克替尼对JAK1、JAK2、TYK2 和JAK3 的IC50分别为5.9、5.7、53 及> 400 nmol·L-1。巴瑞克替尼能够抑制IFN- α、IL- 6、IL- 12 和IL- 21 诱导的STAT1、STAT3 及STAT4 的磷酸化,从而达到治疗RA的目的。
据有关数据发现:12周末巴瑞克替尼(Baricitinib)2 mg·d-1组、巴瑞克替尼(Baricitinib)4 mg·d-1和安慰剂组分别为66%、62%和39%,24 周末分别为61%、65%和42%。研究表明,巴瑞克替尼(Baricitinib)以2 mg·d-1或4 mg·d-1的剂量给药时,对RA 都有较好的治疗效果。
24 周时安慰剂组的患者转换至巴瑞克替尼(Baricitinib)组,继续用药至第52 周。结果发现,在ACR20 有效率方面,12 周末巴瑞克替尼(Baricitinib)组(70%) 明显高于安慰剂组(40%),在第24 周末巴瑞克替尼(Baricitinib)组(74%) 也明显高于安慰剂组(37%)。
以上便是我们医伴旅海外医疗咨询服务公司为您提供的巴瑞克替尼(Baricitinib)的作用及功效。由此我们可以知道巴瑞克替尼(Baricitinib)治疗类风湿性关节炎的效果还是很值得肯定的。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年7月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217542