




恩考芬尼怎么吃呢?每天一次口服450mg,与贝美替尼联用。
恩考芬尼(Braftovi,康奈非尼)450 mg,每天1次。比米替尼45 mg,每天2次,间隔12 h,是否在进食时服药均可。两药联用应持续服药,直至疾病进展或不能耐受不良反应为止。调整恩考芬尼(Braftovi,康奈非尼)推荐剂量:首次减少剂量为300 mg,每天1次;第2次减少剂量为200 mg,每天1次;后续调整剂量,若不能耐受恩考芬尼200 mg,每天1次,将永久终止服药。
恩考芬尼(Braftovi,康奈非尼)的药动学研究是在健康受试者及有BRAF V600E或V600K基因突变的不可切除或转移性晚期皮肤黑色素瘤患者中进行,单次服恩考芬尼,剂量超过50~700 mg范围,全身药物接触量不与剂量呈正相关,若每天给药1次,剂量超过50~800 mg,全身药物接触量低于剂量正相关。在15 d内达到稳态,药物的接触量比第1天<50%,AUC的个体差异(CV)为12%~69%。
恩考芬尼(Braftovi,康奈非尼)口服给药,达到血药浓度峰值(Cmax)时间(tmmax)的中位数为2 h,至少86%剂量被吸收。进食高脂、高热餐时,约627焦耳(J),同时单次服恩考芬尼100 mg(约20%临床推荐剂量),Cmax均值减少36%,AUC不受影响。恩考芬尼100 mg,从粪便回收47%服药剂量,其中,原形药占5%,尿液回收47%服药剂量,有2%为原形药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210496