




维莫非尼片主要活性成分为维莫非尼,以维莫非尼和琥珀酸醋酸羟丙甲纤维素固体分散体存在。化学名称:丙烷-1-磺酸{3-[5-(4-氯苯基)-1H- 吡咯并[2,3-b]吡啶-3-羰基]-2,4-二氟代苯基}- 酰胺。维莫非尼(威罗非尼,佐博伏)于2011年8月份被FDA批准用于治疗晚期转移性或不能切除的黑色素瘤。2015年11月,美国FDA批准威罗非尼用于治疗转移性或不可切除性BRAF V600E或V600K突变黑色素瘤患者。FDA在2017年11月扩大了威罗非尼(zelboraf)的适应症,批准其治疗BRAF V600突变阳性的埃德海姆⁃切斯特病(ECD)。
在全球首个关于BRAF抑制剂应用于BRAF突变型转移性黑色素瘤的3期临床试验(BRIM-3试验)显示,维莫非尼(威罗非尼,佐博伏)用于具有BRAFV600突变的转移黑色素瘤患者,起效迅速,有效率高达57%,中位总生存时间(OS)为13.6个月,中位无进展生存时间(PFS)达到6.9个月。
而在中国的一期临床试验中,研究结果显示,与治疗BRAF突变黑色素瘤的传统药物达卡巴嗪相比,维莫非尼(威罗非尼,佐博伏)的起效时间缩短约一半,客观缓解率(ORR)提升了近7倍,无进展生存时间(PFS)延长近半年,而达卡巴嗪标准化疗对照组的无进展生存时间仅为1.6个月。
此外,维莫非尼(威罗非尼,佐博伏)作为口服靶向药物,较少出现因不良反应而停止用药的情况。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年5月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202429