




威罗菲尼(别名:佐博伏)是一种低分子量,可口服的BRAF丝氨酸 - 苏氨酸激酶突变形式的抑制剂,由罗氏研发生产的,用来治疗晚期转移性或不能切除的黑色素瘤和治疗成人BRAF V600突变阳性、经手术不能切除或转移性黑色素瘤。
威罗菲尼是一款治疗黑色素瘤效果非常好的靶向药,在罗氏研发上市之后就收到了广大患者的关注,那威罗菲尼在治疗黑色素瘤这方面疗效如何?
威罗菲尼治疗黑色素瘤的治疗效果:
威罗菲尼通过BRAF V600E突变可改善黑色素瘤的生存率,在6个月时,维拉非尼组的总生存率为84%(95%置信区间[CI],为78至89),而达卡巴嗪组的总生存率为64%(95%CI,56至73)。
在总体生存期的中期分析和无进展生存期的最终分析中,与达卡巴嗪相比,威罗菲尼的死亡风险相对降低了63%,死亡或疾病进展的风险相对降低了74%(对于两个比较,P <0.001)。 在由独立的数据和安全监控委员会对中期分析进行审查后,建议从达卡巴嗪过渡到威罗菲尼。威罗菲尼的缓解率为48%,达卡巴嗪的缓解率为5%。
与威罗菲尼相关的常见不良事件为关节痛,皮疹,疲劳,脱发,角质层棘皮瘤或鳞状细胞癌,光敏性,恶心和腹泻。
威罗菲尼能够选择性地抑制BRAF V600E激酶,进而阻断了肿瘤细胞的下游通路。美国FDA批准其适用于表达BRAFV600E基因突变的转移性或者不能手术切除的黑色素瘤,不适用于BRAF野生型黑色素瘤。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年5月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202429