依维莫司为mTOR的选择性抑制剂。mTOR是一种关键丝氨酸-苏氨酸激酶,在一些人体 肿瘤中活性上调。依维莫司可与胞内蛋白FKBP12结合形成抑制性的复合体mTORC1,该复合体可抑制mTOR的活性。mTOR信号通路的抑制可导致转录调节因子S6核糖体蛋白激酶 (S6K1)和真核生物延伸因子4E-结合蛋白(4E-BP)的活性降低,从而干扰细胞周期、血管新生、糖酵解等相关蛋白的翻译和合成。依维莫司可使血管内皮生长因子(VEGF)的表 达减少。依维莫司是肿瘤细胞、内皮细胞、成纤维细胞、血管平滑肌细胞生长和增殖的强效 抑制剂,并可在体内外抑制实体瘤的糖酵解。
安全性方面,依维莫司最常见的不良反应(发生率≥1/10)分别为(按降序排列):口腔炎,皮疹,疲劳,腹泻,感染,恶心,食欲下降,贫血,味觉障碍,非感染性肺炎,周围水肿,高血糖,虚弱,瘙痒,体重下降,高胆固醇,鼻衄,咳嗽和头痛。依维莫司最常见的3-4级药物的不良反应(发生率≥1/100且<1/10)为口腔炎,贫血,高血糖,疲劳,感染,非感染性肺炎,腹泻,虚弱,血小板减少,中性粒细胞减少,呼吸困难,淋巴细胞减少,蛋白尿,出血,低磷血症,皮疹,高血压,谷草转氨酶(AST)升高,谷丙转氨酶(ALT)升高,感染性肺炎和糖尿病。一般情况下,依维莫司不良反应做相应处理后会减轻,不影响疗效;如果服用依维莫司出现严重不良反应,需要暂停用药并及时就医。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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