




很多患者对于康奈非尼的名称比较陌生,它也叫恩考芬尼,商品名Braftovi。2018年6月27日,康奈非尼(恩考芬尼)和比米替尼这两药物同时获得美国食品药品管理局(FDA)批准上市,并指定用于经FDA批准的一种检测方法证实存在BRAFV600E或BRAFV600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
抗癌新特药康奈非尼(恩考芬尼)由瑞士诺华制药公司首先研制,是一种口服小分子BRAF激酶抑制药,靶向丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通道,此通道存在于多种不同癌症中,包括黑色素瘤和结直肠癌等。
康奈非尼(恩考芬尼)是靶向黑色素瘤基因突变BRAFV600E及野生型BRAF和CRAF激酶的抑制药,形成可刺激激活肿瘤细胞繁殖的BRAF激酶。体外试验,与NK1、JNK2、JNK1、JNK2、JNK3、LIMK1、LIMK2、MEK4和STK36等激酶结合,并能抑制BRAFV600E、V600D和V600K肿瘤细胞系的增长。小鼠植入表达BRAFV600E的肿瘤细胞,康奈非尼(恩考芬尼)通过抑制RAF/MEK/ERK通道,诱导肿瘤退化。
抗癌新特药康奈非尼(恩考芬尼)联合比米替尼用药是靶向RAS/RAF/MEK/ERK通道的2种不同的激酶。在体外,对BRAF突变阳性细胞系,联合用药比单一用药具有更强的抗肿瘤增殖活性,对小鼠移植人黑色素瘤BRAFV600E突变异种模型有更好的抗肿瘤增长作用。此外,联合用药与单药比较,能延迟小鼠移植BRAFV600E突变人黑色素瘤异体模型出现耐药性。
至于康奈非尼(恩考芬尼)的多久有效果,由于每个人体质不同,药物的起效时间也不同,具体的还需要具体服用药物才能做出判断。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210496