依维莫司是一种mTOR的抑制剂(雷帕霉素哺乳动物靶点),PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。在几种人癌中mTOR失调控。依维莫司结合至细胞内蛋白,FKBP-12,导致一种抑制剂性复合物形成和mTOR激酶活性的抑制。
依维莫司是西罗莫司的40-O-(2-羟乙基)衍生物,与西罗莫司作为雷帕霉素哺乳动物靶点抑制剂(mTOR)的作用类似。目前它被用作免疫抑制剂来预防器官移植排斥反应,以及治疗肾细胞癌和其他肿瘤。关于依维莫司和其他mTOR抑制剂作为用于许多癌症的靶向治疗的研究也已进行了大量研究。
依维莫司是一种mTOR抑制剂,具有抗乳腺癌细胞系的临床前活性,可逆转Akt诱导的激素治疗和曲妥珠单抗耐药。 I-II期临床试验证明,与HER2靶向治疗,细胞毒性化疗和激素治疗联合使用时,依维莫司分别对HER2阳性,HER2阴性和雌激素受体阳性的乳腺癌患者具有良好的临床活性。
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