
佐博伏是取得美国FDA批准的一种激酶抑制剂;适用于不可切除的或转移性黑色素瘤,适合检验结果为BRAFV600E突变患者的治疗。
前期的研究表明,与达卡巴嗪相比,口服BRAF激酶抑制剂佐博伏能提高BRAFV600突变的转移性黑色素瘤患者的缓解率、无进展生存期和总生存期。
医学专家揭示了佐博伏的耐药性机制,发现当黑色素瘤细胞还对威罗菲尼保持应答时,抗性就已经开始产生了,其途径是表达更多的BRAF蛋白,这种蛋白恰恰是该药物自身的靶点。
于是间歇性给药的理念便应运而生。如果肿瘤开始对佐博伏的抗肿瘤性能产生抗性,那么也就意味着黑素瘤已经对该药产生了依赖性。
参考资料: FDA说明书更新于2020年5月18日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202429