




2017年2月,巴瑞克替尼获得欧盟批准,作为一种单药或联合甲氨蝶呤,用于对一种或多种疾病修饰抗风湿药物(DMARD)缓解不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者的治疗。巴瑞克替尼也是欧盟批准治疗类风湿性关节炎的首个JAK抑制剂。今天来了解一下巴瑞克替尼片治疗类风湿性关节炎的效果。
礼来和Incyte公司宣布其全球Ⅲ期临床RA-BEACON试验每天口服1次巴瑞克替尼( baricitinib)治疗中重度类风湿关节炎达到主终点。该药是一种选择性JAK1和JAK2抑制剂,治疗12周时关节肿胀及触痛改善20%(ACR 20)的有效率,巴瑞克替尼4mg组为55%,2 mg组为49%,安慰剂组为27%。
临床RA-BEACON试验入选527名肿瘤坏死因子(TNF)抑制剂治疗失效者,其中包括199名曾用过TNF抑制剂治疗者,分为巴瑞克替尼4 mg/d组、巴瑞克替尼2mg/d组和安慰剂组,3组均加背景治疗,共24周。给药组在1周时的ACR 20有效率较安慰剂组已有显著升高(P≤0.01);12周时ACR 50和ACR 70有效率较安慰剂组也显著升高(P≤0.01)。
此外,使用基于C-反应蛋白和血沉的类风湿关节炎患者疾病活动度评分(DA.S28-CRP),12周时,给药组低于2.6分,而健康评定问卷残疾指数(HAQ-DI)改善至少0.3,此明显改善可一直保持到24周。
巴瑞克替尼与食物或不与食物均可服用,不可粉碎、裂开或叫咀嚼药片。巴瑞克替尼推荐剂量:口服,每日一次,每次4mg。对于年龄大于75周岁且具有慢性复发性感染史的患者,推荐日剂量2mg,每日1次。对于采用日剂量4mg治疗的患者,如病情已取得持续控制,可将日剂量改为2mg。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年7月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217542