肺癌新药:MET抑制剂特泊替尼

2021年2月，德国默克的口服MET抑制剂特泊替尼在美国获批上市。特泊替尼在MET外显子14跳跃突变治疗非小细胞肺癌患者中显示出良好的临床活性。今天咱们来详细了解一下肺癌新药:MET抑制剂特泊替尼。

FDA批准德国默克盐酸替波替尼片上市是基于Ⅱ期VISION试验(NCT02864992)的结果，该试验分析了MET抑制剂治疗初治及耐药的MET突变非小细胞肺癌患者的疗效。

试验中共有152名携带METex14跳跃变异的晚期或转移性NSCLC患者接受了特泊替尼盐酸替波替尼片的单药治疗。他们不携带EGFR或ALK基因突变。值得注意的是，研究同样纳入了没有症状表现的脑转移患者。

试验结果显示，所有患者的整体缓解率为43%，中位缓解持续时间10.8个月。在83例曾经接受过治疗的患者(经治患者)中，整体缓解率同样为43%，中位缓解持续时间达到了11.1个月。

对于基线时发生了脑转移的患者，特泊替尼盐酸替波替尼片治疗同样可以得到良好的预后，与所有类型的患者整体预后基本相当。脑转移患者的整体缓解率为54.5%，中位缓解持续时间9.5个月，中位无进展生存期10.9个月。

特泊替尼盐酸替波替尼是一种低分子化合物，对间质上皮转化因子（MET）具有抑制作用，是受体酪氨酸激酶。 特泊替尼盐酸替波替尼抑制MET的磷酸化，通过抑制下游信号转导，被认为表现出肿瘤生长抑制作用。

特泊替尼口服给药，推荐剂量为500mg，每天一次，餐后服用。如果因副作用需要减量，可减量至250mg每天一次。如果仍无法耐受250mg每天一次，则应永久停药。

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