对克唑替尼耐药患者的希望-布吉他滨(布加替尼)

布吉他滨(布加替尼)是第四代肺癌靶向药物，可以用于治疗克唑替尼治疗失败后的ALK基因突变的肺癌患者，也可以用于治疗奥希替尼失败之后的肺癌患者。可以说布吉他滨(布加替尼)是非常多肺癌群体最后的救命稻草。今天咱们来详细了解一下对克唑替尼耐药患者的希望-布吉他滨(布加替尼)。

布吉他滨适应症：布吉他滨是一种激酶抑制剂适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者且对用克唑替尼[crizotinib]已进展或是不能耐受患者的治疗。

克唑替尼耐药后的Ⅱ期研究ALTA研究显示222例Ⅳ期ALK阳性的NSCLC患者应用克唑替尼失败，按1∶1随机分为两组，A组患者每天口服布加替尼 90 mg qd，B组患者给予应用布吉他滨(布加替尼)180 mg qd。该研究的研究终点是研究者评估的ORR，高剂量组 ORR达到54%，PFS达到16.7个月，总生存期（OS）达到34.1个月。另外对于脑转移患者而言，颅内ORR为67%，颅内疾病控制率（DCR）为83%。

布吉他滨(布加替尼)疗效与原研药基本一致，患者通过坚持用药往往都能够从中持续获益。布吉他滨作为一款ALK（L1196M）/EGFR（T790M）双靶点治疗药物，血脑屏障透过率好；既往Ⅱ期研究及第一次Ⅲ期RCT中期分析结果喜人：PFS未达到vs 9.8个月（HR=0.45，P=0.0001），1年PFS为67% vs 43%；安全性可耐受，有望超过艾乐替尼的数据。

布吉他滨(布加替尼)能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中，布加替尼均彰显了良好的抑制效果。

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