依鲁替尼治疗淋巴瘤耐药后可选阿卡拉布替尼

阿卡拉布替尼是第2代小分子布鲁顿酪氨酸激酶抑制药。2015年9月阿卡拉布替尼被美国FDA授予治疗MCL的罕用药地位；2016年3月被欧盟授予治疗复发性与难治性慢性淋巴细胞白血病(CLL)、MCL和华氏巨球蛋白血症 (WM)等3种疾病的罕用药地位。今天来了解一下依鲁替尼治疗淋巴瘤耐药后可选阿卡拉布替尼。

伊鲁替尼耐药虽不常见但发生率逐渐增多，越来越多的研究致力于评估患者耐药的风险，这类患者治疗应联合用药，或将伊鲁替尼作为造血干细胞移植或其他长期治疗措施前的过渡，或者选择优于依鲁替尼的二代BTK抑制剂：阿卡替尼。

阿卡拉布替尼是一种用于抑制布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 功能的靶向治疗用药。BTK是一种 细胞内的蛋白，在恶性 B 细胞中可能存在过度表达的现象。阿卡替尼能够阻断 BCR 信号，并抑制恶性 B 细胞肿瘤的生长及存活。

阿斯利康在2019年欧洲血液学协会年会（EHA2019）上公布了BTK抑制剂阿卡拉布替尼III期ASCEND研究的中期分析详细结果。结果显示，与标准疗法（利妥昔单抗联合idelalisib或苯达莫司汀）相比，阿卡拉布替尼可显著延长复发或难治性慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者的无进展生存期（PFS）。

阿卡拉布替尼为二代BTK抑制剂，临床数据优秀，有望用于治疗COVID-19 患者，市场潜力大。阿卡拉布替尼由阿斯利康研发，于2017 年11 月2日获得FDA 批准上市，目前尚未在国内获批。阿卡拉布替尼亮点是能够在不破坏其他保持血小板和免疫功能的关键分子通路的前提下，更有选择性地抑制BTK 激酶，从而避免或减少了副作用，具有更好的安全性。

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