达沙替尼可以用于伊马替尼耐药后的治疗吗？

达沙替尼是一种口服片剂。通常一天服用一次，可以在饭中服用，也可以空腹服用。服用时请完整吞下，不要压碎达沙替尼片。对于慢性粒细胞性白血病(慢性期)的成年患者来说，达沙替尼 推荐剂量为每日一次服用100毫克达沙替尼。具体剂量应根据症状进行调整，以不超过每日140毫克为准。那么，达沙替尼可以用于伊马替尼耐药后的治疗吗？

达沙替尼适应症为：

达沙替尼用于治疗对伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞白血病（CML）慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者。也就是说达沙替尼可以用于伊马替尼耐药后的治疗。

在一项临床试验中分析了施达赛达沙替尼治疗对伊马替尼耐药或不耐受的慢性髓细胞白血病患者的疗效，试验中共纳入119例患者，其中包括59例慢性期、25例加速期以及35例急变期患者。慢性期患者剂量为100mg每日1次，加速期及急变期患者剂量为70mg每日2次。

试验结果显示，临床试验肯定了施达赛达沙替尼治疗对伊马替尼耐药或不耐受的慢性髓细胞白血病患者持久疗效。其中慢性期、加速期、急变期疗程中位数分别为19.32、20.99及3.22个月。在完全血液学缓解（CHR）率方面，慢性期患者为91.5%；加速期患者CHR为52.0%，主要血液学缓解（MaHR）率为84%；急变期患者CHR为17.1%、MaHR为31.4%。由此可知，施达赛达沙替尼的治疗效果是十分显著的。

达沙替尼是一种强效的、次纳摩尔（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑制剂，其在0.6～0.8nmol的浓度下具有较强的活性。它与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。

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