【单抗药物分析】奥滨尤妥珠单抗与利妥昔单抗的区别

Gazyva(obinutuzumab,又名奥滨尤妥珠单抗）于2013年11 月1 日获FDA批准,联合苯丁酸氮芥(chlorambu-cil)化疗，用于既往未经治疗的慢性淋巴细胞白血病( CLL)患者。Obinutuzumab是首个糖基化的Ⅱ型抗CD20单克隆抗体,可以利用患者自身的免疫系统来帮助攻击癌细胞。Obinutuzumab旨在增强抗体依赖性细胞毒性作用及直接的细胞死亡诱导作用。此外,Obinutuzumab与CD20的结合,能够直接诱导细胞死亡。

B021004第Ⅰa阶段研究表明，与苯丁酸氮芥单药治疗相比，Obinutuzumab联合苯丁酸氮芥治疗可显著降低疾病进展或死亡的风险，疾病无进展生存期显著延长。最常见的3/4级不良事件是中性粒细胞减少、输注反应、血小板减少、白细胞减少和贫血。

奥滨尤妥珠单抗与利妥昔单抗的区别？利妥昔单抗是人鼠嵌合单抗，抗体的可变区来自鼠源，而奥滨尤妥珠单抗（Obinutuzumab）是人源化的单抗，因此奥滨尤妥珠单抗的免疫原性更低。ADCC和ADCP是目前为止绝大多数单克隆抗体类药物最主要的作用机制，但是，在ADCC作用上，奥滨尤妥珠单抗远超利妥昔单抗，是其作用的35倍，不仅如此，在DCD作用上，奥滨尤妥珠单抗也强于利妥昔单抗，仅仅只有在CDC作用上，奥滨尤妥珠单抗是要弱于利妥昔单抗的。作为II型抗体，奥滨尤妥珠单抗与CD20结合后，不会出现内化；且奥滨尤妥珠单抗的Fc部分经糖基化改造，这更增加了抗体对效应细胞的亲和力。

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