广谱靶向抗癌新药——恩曲替尼(entrectinib)

恩曲替尼（Entrectinib）是一种强效的ALK、ROS1和 TRKs多靶点抑制剂，在相应的靶标致癌驱动细胞系上具有纳摩尔级的活性；最初被开发为ALK抑制剂，随后发现亦具有ROS1和 TRK抑制活性。其在啮齿类和非啮齿类动物中均表现出良好的药代动力学特征。恩曲替尼是美国FDA 继2014年9月4日批准英国默沙东制药公司的帕博利珠单抗注射液及2018年11月2日批准美国Array BioPharma和Loxo Oncology公司联合研制的拉洛替尼薄膜包衣片上市之后,批准的第三种广谱抗肿瘤药。

恩曲替尼是一款针对NTRK和ROS1基因融合而设计的特异性酪氨酸激酶抑制剂（TKI），它能够抑制TRKA/B/C和ROS1 激酶活性，能够穿过血脑屏障，是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂。

恩曲替尼的剂型为口服胶囊，对于ROS1阳性的NSCLC成年患者其推荐剂量为每日1次，每次600 mg ;对于NTRK基因融合阳性的实体瘤患者其推荐剂量是:成人为每日1次，每次600 mg，12岁及以上儿童基于体表面积分为每次400 mg、500 mg、600mg，每日服用1次。常见副作用为发烧、头痛、灼热、麻木、刺痛、眼睛对阳光的敏感性增加、陶土色便、头晕、视力模糊、色觉变化、尿色暗、蠕动感、瘙痒、意识模糊、食欲下降、夜间视力困难、“针扎”或刺痛感、腹部等等。

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