与单抗类PCSK9抑制剂药物不同,Leqvio(Inclisiran)通过直接关闭肝脏中PCSK9蛋白的产生发挥作用。Leqvio是siRNA类别中的第一种降胆固醇疗法,于2020年12月被欧盟批准上市,具有里程碑意义。
心血管疾病(CVD)每年夺去数百万人的生命,尽管广泛使用他汀类药物,80%的高危患者达不到指南推荐的LDL-C目标。使用Leqvio(Inclisiran)可以持续降低患者LDL-C引起的心血管疾患的发病率。Leqvio可作为他汀类药物的补充,一年只需服用2次,就能有效且持续地降低LDL-C。目前Leqvio在欧盟获批的适应症为用于治疗接受最大耐受剂量他汀类药物无法达到LDL-C治疗目标的患者,需要本品联合他汀类药物或他汀类药物和其他降脂疗法。Leqvio皮下注射给药,在第0、3个月各给药一次后,维持期每6个月给药一次,一年只需注射2次。
3项III期临床试验(ORION-9、ORION-10、ORION-11),数据显示,在第17个月时,与其他降脂疗法一起使用时,Leqvio(Inclisiran能有效和持续地降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),具有良好的耐受性。在对3600多例患者的ORION III期试验汇总结果的事后分析中,使用本品治疗的患者,女性和男性的LDL-C降低了大约51%;第二项汇总分析的结果显示,Leqvio治疗的三个年龄组的患者都实现了相似的LDL-C降低约51%。Leqvio安全性与安慰剂相似,但Leqvio改善依从性,提高患者预后,可有效且持续地降低LDL-C。
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