阿帕鲁胺：第二代非甾体雄激素受体抑制类药物

阿帕他胺( apalutamide),又译为阿帕鲁胺,是一种新型口服非甾体抗雄激素药物,身为第二代非甾体雄激素受体抑制类药物的阿帕鲁胺可直接与雄激素受体(AR)配体结合域结合,通过抑制雄激素与AR结合、AR核易位和AR介导的转录,进而诱导肿瘤细胞死亡。

两项全球多中心随机对照实验(RCT)研究( SPARTAN研究和TYTAN研究)先后证实阿帕鲁胺( apalutamide)联合雄激素剥夺疗法( aADT)相比安慰剂联合ADT可显著降低非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)和转移性去势敏感前列腺癌( mCSPC)患者的疾病进展和死亡风险。美国食品药品监督管理局、欧盟药物管理局和中国国家药品监督管理局先后批准阿帕鲁胺用于nmCRPC和mCSPC的治疗。

内分泌治疗的有效时间一般为18-24个月，几乎所有的晚期前列腺癌患者在接受内分泌治疗后都会最终进展为去势耐受性前列腺癌（CPRC)。阿帕他胺( apalutamide)属于第二代高选择性雄激素受体(AR）拮抗剂，它能阻断雄激素的作用，抑制肿瘤生长，与雄激素受体的亲和力是第一代AR拮抗剂的5倍以上。阿帕他胺组患者的中位MFS为40.5个月，而安慰剂组患者为16.2个月，增加了超过两年。阿帕他胺的剂型为片剂，每日服用一次，每次4片（240 mg)，整片吞服，有无食物均可。

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