吃特泊替尼氨基转氨酶(ALT)和氨酸转氨酶(AST)以及总胆红素升高怎么调整剂量？

郭药师

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2025-01-19 10:05:29

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特泊替尼(tepotinib, TEPMETKO)是选择性MET酪氨酸激酶抑制剂，由默克公司开发，用于治疗实体肿瘤。其选择性地与MET结合，并抑制MET蛋白磷酸化，可抑制MET基因突变引起的致癌MET受体信号，FDA于2021年2月3日批准特泊替尼的临床使用，特泊替尼被FDA加速批准用于治疗携带MET外显子14突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者，但很多患者反应，在使用特泊替尼时，氨基转氨酶(ALT)和氨酸转氨酶(AST)以及总胆红素升高时不知道如何调整剂量，以下来介绍一下。

特泊替尼调整剂量

在不存在胆汁淤积或溶血的情况下，ALT和/或 AST 升高伴总胆红素升高的患者如果ALT 和/或 AST 大于3倍ULN，总胆红素大于2倍 ULN，则永久停用TEPMETKO。

特泊替尼肝毒性发生率及建议

接受TEPMETKO 治疗的患者发生肝毒性。13%接受 TEPMETKO 治疗的患者发生丙氨酸转氨酶 (ALT) 升高/天冬氨酸转氨酶 (AST) 升高。4.2%的患者发生3级或4级 ALT/AST 升高。1例患者 (0.2%) 发生致死性肝衰竭不良反应。3例患者 (0.7%) 因 ALT/AST 升高而停用TEPMETKO。至发生≥3级 ALT/AST 升高的中位时间为30天（范围：1-178天）。

在 TEPMETKO 开始前、治疗的前3个月每2周一次、然后每月一次或根据临床指征监测肝功能检查（包括ALT、AST和总胆红素），转氨酶或胆红素升高患者的检查频率更高。根据不良反应的严重程度，暂停 TEPMETKO 给药、降低剂量或永久停药。

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参考资料： FDA说明书更新于2024年2月的说明书，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=214096

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