阿普斯特将银屑病PASI-75改善33.1%！价格如何？

目前，我国约有650万的银屑病患者，中重度患者约占57.3%，多么惊人的数字！那为何阿普斯特深受患者青睐？口服途径给药、全新的作用靶点，可以全面满足银屑病患者的治疗需求，阿普斯特凭借良好的治疗效果杀出重围。本篇文章，小编就带大家一起来了解一下阿普斯特到底是何方神圣吧~

银屑病

银屑病俗称“牛皮癣”，是一种慢性的炎症性皮肤病，病程较长且易复发，有的患者几乎终生不愈。发病的人群多以青壮年为主，其临床典型症状为红斑、鳞屑，全身均可发病，以头皮，四肢伸侧较为常见。由于其反复发作，对患者的身体健康和精神状况影响较大。

阿普斯特的“个人名片”

治疗银屑病，阿普斯特可谓是一把好手！阿普斯特（Apremilast）是过去20年中首个获批用于银屑病的口服药，也是过去15年中首个获批用于银屑病关节炎的口服药。在全球，阿普斯特已在50多个国家和市场获批。

除此之外，阿普斯特已获批上市的适用症还有白塞综合征和口腔溃疡，但在这里，小编主要为大家介绍银屑病有关的药理机制：

不同于其他治疗银屑病的口服药物，阿普斯特是一种选择性的磷酸二酯酶-4（PDE4）抑制剂，通过抑制磷酸二酯酶-4的活性，影响细胞内的炎症过程，减少免疫系统中慢性炎症和斑块的形成，从而减少皮肤剥落和结垢，最终达到治疗银屑病的效果。

阿普斯特疗效如何？

2015年3月，《J Am Acad Dermatol》发布了一项III期、多中心、双盲、安慰剂的对照研究，目的为评估每天服用两次 30 mg 阿普斯特对中度至重度斑块状银屑病的疗效。主要终点为第16周时，银屑病面积与严重性指数（PASI）评分改善75%以上，次要终点为静态医生总体评估皮肤症状完全清除/几乎完全清除（sPGA 0/1）的患者比例。

该试验将844名患者（2：1）随机分配到阿普斯特组和安慰剂组，患者基线数据如下：

在基线时，安慰剂组和阿普斯特组的银屑病面积和严重程度指数平均值分别为19.4（7.4）和18.7（7.2）；静态医师全球评估分值为3的患者分别为192 (68.1)和401 (71.4)；静态医师全球评估分值为4的患者分别为89 (31.6)和161 (28.6)。

阿普斯特组每天服用两次30 mg 阿普斯特，安慰剂组仅给予安慰剂，记录两组的临床反应，其研究结果表明：

阿普斯特罗组中有33.1%的患者达到主要终点，明显多于安慰剂组（5.3%），两组之间的差异为27.8%；其次要终点，阿普斯特组（21.7%）明显多于安慰剂（3.9%），两组之间的差异为17.8%，详细数据如下：

阿普斯特组的比基线银屑病面积和严重程度指数降低75%以上的患者比例高于安慰剂组27.8%；其静态医生总体评估分值高于安慰剂组17.8%。

综上所述，阿普斯特在中度至重度斑块状银屑病患者中的疗效十分显著！

阿普斯特价格如何？

一个原研药想要成功研制出来，到上市正式出售，需要付出的金钱和时间是非常巨大的。阿普斯特原研药价格较高，对于很多患者来说是一个不小的负担，因此更多患者选择仿制药。印度阿普斯特（Apremilast）价格较低，但药效与原研药相差无几且作用相同，是一个不错的选择。2023年印度阿普斯特片最新价格为381元一瓶，详情请咨询医伴旅客服。

银屑病药物全球研发

目前针对银屑病的药物，除了已上市的阿普斯特外，还有978种药物，目前处于非在研阶段的药物有389种，临床前阶段的有101种，药物发现阶段的有13种药物，处于临床申请阶段的有9种，临床阶段不明的有6种，处于早期临床1期阶段的有6种药物，临床1期阶段的有91种药物，临床1/2期阶段的有8种，临床2期的有130种，临床3期的目前有52种，相信在不久的将来就会与我们见面，此外还有160种已出现在大家面前的药物，今天就为大家简单介绍两种：

1.氘可来昔替尼

氘可来昔替尼于2022年9月在美国获批用于治疗中重度斑块状银屑病，这是近十年首个获批治疗该适应症的口服疗法，也是全球唯一一款获批的TYK2（变构酪氨酸激酶2）抑制剂。

氘可来昔替尼是Bristol-Myers Squibb研发的变构酪氨酸激酶2抑制剂，作用于变构酪氨酸激酶2的假激酶结构域，从而调节炎症反应。除适用于银屑病病患者外，还能用于治疗系统性红斑狼疮、溃疡性结肠炎等多种自身免疫疾病。

2.阿布昔替尼

2022年4月，国家药品监督管理局通过优先审评审批程序批准辉瑞公司申报的1类创新药阿布昔替尼片上市。

阿布昔替尼是JAK 1（非受体型酪氨酸蛋白激酶1）抑制剂。非受体型酪氨酸蛋白激酶是一种细胞内酶，此药通过抑制非受体型酪氨酸蛋白激酶1，影响细胞膜上的细胞因子或生长因子受体相互作用，影响细胞造血功能和免疫细胞功能，从而减少免疫系统中慢性炎症和斑块的形成，发挥治疗银屑病的作用。

目前获批用于银屑病治疗的创新药物，整体上可分为大分子单抗类生物制剂和小分子靶向药物两类，而郑捷教授特别指出，“已在临床研究中得到验证，体现很强有效性和很高安全性的药物主要有两大类，首先是特异性针对白细胞介素-17A（IL-17A）和IL-23的生物制剂，在疗效和安全性上，它们相比既往的生物制剂都有着非常明显的优势，这与它们的靶点较为专一有关；另一大类则是能够靶向多个靶点的小分子JAK激酶抑制剂。”

参考文献

[1]Papp K, Reich K, Leonardi CL, Kircik L, Chimenti S, Langley RG, Hu C, Stevens RM, Day RM, Gordon KB, Korman NJ, Griffiths CE. Apremilast, an oral phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitor, in patients with moderate to severe plaque psoriasis: Results of a phase III, randomized, controlled trial (Efficacy and Safety Trial Evaluating the Effects of Apremilast in Psoriasis [ESTEEM] 1). J Am Acad Dermatol. 2015 Jul;73(1):37-49. doi: 10.1016/j.jaad.2015.03.049. PMID: 26089047.

[2] Otezla [package insert]. Celgene Corporation, Summit, NJ2014 (Available from: URL)

[3] Lambert J.A.Raju S.V.Tang L.P.et al.Cystic fibrosis transmembrane conductance regulator activation by roflumilast contributes to therapeutic benefit in chronic bronchitis.

Am J Respir Cell Mol Biol. 2014; 50: 549-558