厄布利塞是什么药？

厄布利塞(umbralisib)是一种由TG Therapeutics公司研发，于2021年2月5日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市的双重靶向治疗恶性淋巴瘤新药，用于先前已接受过治疗的边缘区淋巴瘤(MZL)和滤泡性淋巴瘤(FL)患者的治疗。厄布利塞的推荐剂量为800mg，每日随食物口服一次。

厄布利塞是什么药

双重靶向治疗恶性淋巴瘤新药厄布利塞，是一种口服、磷酸肌醇-3-激酶δ(PI3Kδ)和酪蛋白激酶1-ε(CK1-ε)双效抑制药，由瑞士从事抗肿瘤药物临床前开发的Rhizen制药公司首先研制。

2020年8月13日，FDA接受该公司对厄布利塞新药应用申请，并授予孤儿药物的认定，是首个，也是唯一获批上市的每日口服1次的双重靶向治疗恶性淋巴瘤磷双激酶抑制药，作为既往接受过至少1种包含抗CD20单克隆抗体治疗的复发或难治性MZL成人患者和既往接受过≥3线全身治疗的复发或难治性FL成人患者治疗用药。

厄布利塞治疗效果

磷酸肌醇3-激酶-δ(PI3Kδ)抑制剂在淋巴恶性肿瘤中是有效的，尽管相关的毒性限制了它们的使用。厄布利塞是PI3Kδ和酪蛋白激酶-1ε (CK1ε)的双重抑制剂，厄布利塞通过与B细胞上表达的CD20抗原结合，在免疫系统的帮助下攻击和摧毁癌细胞。它通过激活天然杀伤细胞（NK细胞）和介导抗体依赖性细胞毒性（ADCC）的效应细胞，增强了免疫系统对癌细胞的攻击能力。

厄布利塞通常与其他化疗药物联合使用，以达到更好的治疗效果。它通过减少白血病和淋巴瘤细胞数量，帮助患者控制疾病进展、延长生存期和改善生活质量。

厄布利塞的治疗优势

1、高效的抗肿瘤活性：厄布利塞是一种CD20抗体，通过与白血病和淋巴瘤细胞上表达的CD20抗原结合，促使免疫系统攻击并摧毁这些恶性细胞。它可以有效清除血液或组织中的癌细胞，从而帮助患者控制疾病进展。

2、增强的免疫刺激作用：厄布利塞通过激活天然杀伤细胞（NK细胞）和介导抗体依赖性细胞毒性（ADCC）的效应细胞，增强了免疫系统对癌细胞的攻击。这种免疫刺激作用可以帮助患者增强抗肿瘤免疫反应，并提高治疗效果。

3、相对较好的耐受性：厄布利塞相对于其他化疗药物来说，通常具有较好的耐受性。在临床试验中，大多数患者能够耐受厄布利塞的治疗，并且不良反应的严重程度相对较低。

4、短期治疗方案：与其他治疗方案相比，厄布利塞的治疗通常较短。在一些治疗方案中，患者只需接受一次或数次厄布利塞的静脉注射，即可达到有效治疗的效果。

5、耐受性好：在复发或难治性血液系统恶性肿瘤患者中，厄布利塞耐受性良好，并显示出初步的活性迹象。在一项1期研究中，厄布利塞的安全性与其他PI3Kδ抑制剂不同，其自身免疫样毒性(如结肠炎)的发生率较低。

总结

由此可见，厄布利塞是一种用于治疗各种血液系统恶性肿瘤的双磷脂酰肌醇3-激酶δ(PI3Kδ)和酪蛋白激酶1ε(ck1ε)抑制剂。若患者存在以上药物适应症，可在医生的指导下及时治疗。

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