阿那白滞素适应症,功效与作用,用法用量,疗效,副作用,注意事项,价格

研发和上市信息

阿那白滞素(anakinra)最初由安进研发，于2001年11月14日获得美国食品药品管理局批准上市，于2002年3月8日获得欧洲药物管理局批准上市，于2023年10月27日在中国获批上市。

适应症

主要包括类风湿性关节炎(RA)、Cryopyrin蛋白相关周期性综合征(CAPS)、白细胞介素-1受体拮抗剂(DIRA)缺乏症。

剂型和强度

注射液：100mg/0.67mL溶液，装于一次性预充式注射器中，用于皮下注射，注射器刻度的剂量范围在20mg-100mg。

包装

阿那白滞素储存在一次性不含防腐剂的预充式玻璃注射器中，注射器针头为29号。预充式玻璃注射器规格为100 mg/支，每100mg注射液包含0.67mL的阿那白滞素成分。

每个包装盒中包含4 x 7支阿那白滞素，共有28个注射器，或者每个包装盒中，包含1x7支阿那白滞素，共有7个注射器。

功效与作用

阿那白滞素(anakinra)通过竞争性抑制IL-1与白细胞介素-1I型受体(IL-1RI)的结合，阻断IL-1α和β的生物活性，IL-1RI在多种组织和器官中表达，在NOMID的全身炎症和表现中具有重要作用。

DIRA是一种常染色体隐性单基因自身炎症性疾病，由 IL1RN 基因突变导致白细胞介素-1受体拮抗剂 (IL-1Ra)分泌丧失引起。IL-1Ra的缺乏导致IL-1α和IL-1β促炎信号的对抗，引起皮肤和骨受累的全身性炎症。

用法用量

1、活动性类风湿关节炎：推荐剂量为100mg/天。

2、 Cryopyrin蛋白相关周期性综合征：起始剂量为1-2mg/kg，最高可调整剂量至8mg/kg。

3、白细胞介素-1受体拮抗剂缺乏症：起始剂量为每日1-2mg/kg，最高可调整剂量至8mg/kg。

副作用

最常见的副作用是注射部位反应、上呼吸道感染、头痛、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、鼻窦炎、关节痛、流感样症状、发热、皮疹。

副作用处理措施

1、注射部位反应：及时停药，并保持注射部位清洁、卫生。

2、上呼吸道感染：减少体力劳动或活动，保证充足的休息时间，进食易消化、营养丰富、富含维生素的清淡流质或半流质饮食，如小米粥，面条等。

3、头痛：注意休息，避免劳累，避免情绪激动，以免加重头痛，症状未好转时避免剧烈运动。

4、恶心、呕吐：可暂时停止进食，多饮用温开水，后续饮食以清淡、易消化为主，必要时可遵医嘱使用止吐药物。

5、腹泻：避免进食加重腹泻的食物，比如雪糕、冷饮等，腹泻次数过多时可遵医嘱服用止泻药物，比较常用的是蒙脱石散。

6、腹痛：可用热水袋进行腹部热敷，避免受凉，也可遵医嘱使用止痛药物治疗，比如布洛芬等。

7、发热：多喝水补充水分，可以贴退热贴或者是服用对乙酰氨基酚等药物进行退热。

8、皮疹：注意个人卫生，保持局部清洁、卫生，穿着宽松、舒适、棉质的衣物，减少对皮疹的摩擦。

注意事项

1、感染：同时接受阿那白滞素和依那西普长达24周的患者中，严重感染的发生率为7%，最常见的感染包括细菌性肺炎、蜂窝织炎。

2、血液学事件：同时接受阿那白滞素和依那西普治疗的患者中，2%出现中性粒细胞减少症 (ANC < 1 x 109/L)。在中性粒细胞减少症患者中，1例患者发生蜂窝织炎，经抗生素治疗后痊愈；2%接受阿那白滞素的患者发生血小板减少，均为WHO 1级毒性，而安慰剂患者为0%。

3、过敏反应：接受阿那白滞素治疗的患者曾报告超敏反应，包括过敏反应、血管性水肿、荨麻疹、皮疹和瘙痒。

4、免疫原性：与所有治疗性蛋白一样，阿那白滞素可能具有免疫原性，用药期间不可接种活疫苗。

5、血脂和胆固醇升高：在一些接受阿那白滞素治疗的患者中观察到血脂和胆固醇升高。

禁忌症

已知对大肠埃希菌来源的蛋白、阿那白滞素或任何成分过敏者禁用。

药物相互作用

在同时接受阿那白滞素和依那西普治疗的患者中，观察到的严重感染率高于接受依那西普单药治疗的患者，2%同时接受阿那白滞素和依那西普治疗的患者，发生中性粒细胞减少症，因此不建议将阿那白滞素与TNF阻滞剂联合使用。

药物价格

据了解，欧洲版的阿那白滞素，100mg*4小盒*7规格的药物，目前的参考售价是13500元左右一盒，里面一共有28支，平均一支的价格大约是482.14元，而且该药物没有纳入医保，需要自费购买。阿那白滞素是处方药，仅凭处方销售。

疗效研究

在一项前瞻性、长期、开放标签和非对照研究中，评估了阿那白滞素的疗效，研究纳入了43例接受长达60个月治疗的0.7-46岁NOMID患者，给予患者初始阿那白滞素剂量为1-2.4 mg/kg。

研究显示，DSSS在内的所有个体疾病症状以及血清炎症标志物均有改善，3-6个月的平均变化是-3.5，12个月的平均变化是-3.6。11例经历了停药阶段的患者，停药后疾病症状和血清炎症标志物恶化，并在恢复阿那白滞素治疗后，迅速产生应答。停药后，达到疾病爆发标准的中位时间为5天。

储藏

阿那白滞素应储存在2℃-8℃ (36℉-46℉) 的冰箱中，请勿冷冻或振摇，需避光保存。

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