阿那白滞素(anakinra)的适应症,药理作用,副作用,用法,注意事项？

阿那白滞素(anakinra)适应症

1、类风湿性关节炎(RA)：

阿那白滞素(anakinra)是一种重组非糖基化的人IL-1Ra，目前已被美国食品药品管理局(FDA)批准上市，并用于治疗类风湿关节炎等疾病多年。

2、白细胞介素-1受体拮抗剂(DIRA)缺乏症：

阿那白滞素(anakinra)临床还可用于治疗白细胞介素-1受体拮抗剂(DIRA)缺乏症。

3、Cryopyrin蛋白相关周期性综合征(CAPS)：

适用于新生儿发病多系统炎性疾病(NOMID)的治疗。

上市信息

2001年11月14日，阿那白滞素(anakinra)获得美国FDA批准上市， 2002年3月8日，获得欧洲药物管理局批准上市，2023年10月27日，阿那白滞素(anakinra)在中国上市。

医保信息

阿那白滞素(anakinra)与2023年10月份在国内上市，由于上市时间较短，截至目前2024年1月，还未进入医保。

药理作用

阿那白滞素(anakinra)是一种重组人白细胞介素1受体拮抗剂，对于治疗多种疾病引起的并发症具有重要作用，可竞争并阻断白细胞介素1的生物效应，减少全身炎症反应。

阿那白滞素(anakinra)可由氢键作用结合于白细胞介素-1β的表面，它的结合使白细胞介素-1β的结构趋于稳定，从而抑制其生物活性。阿那白滞素(anakinra)的结合没有明显改变白细胞介素-1β的亲水性和疏水性，白细胞介素-1β内部氢键数目的改变是稳定性发生改变的主要原因。

用法用量

1、活动性类风湿关节炎：

推荐剂量为100mg/天，每日皮下注射给药。建议患者在每天大约相同的时间给药。

2、Cryopyrin蛋白相关周期性综合征 (CAPS)：

建议起始剂量为1-2mg/kg，每日最高剂量为8mg/kg，以控制活动性炎症。

剂量按0.5-1mg/kg进行调整，一般建议每天使用一次，但是可以将剂量分成每天两次。每只注射器只能用一次，每一次注射都要更换一支新的注射器。

3、白细胞介素-1受体拮抗剂(DIRA)缺乏症：

推荐初始剂量为每天1-2mg/kg，最高可调整剂量至8mg/kg，并以0.5-1mg/kg的增量调整。

副作用

阿那白滞素(anakinra)治疗前6个月内最常报告的不良反应为关节痛、头痛、呕吐、发热、注射部位反应(ISR)和鼻咽炎。

60个月研究期间最常报告的不良反应为上呼吸道感染、关节痛、头痛、发热、鼻咽炎和皮疹。

禁忌症

对阿那白滞素、大肠埃希菌来源的蛋白，或阿那白滞素中任一成分过敏的患者禁用。

注意事项

1、严重感染：

在RA的临床试验中，与安慰剂(< 1%)相比，阿那白滞素(anakinra)与严重感染发生率增加有关。如果患者出现严重感染，应停用阿那白滞素(anakinra)。

2、与TNF阻断剂合用：

在一项RA患者同时接受阿那白滞素(anakinra)和依那西普治疗的24周研究中，联合治疗组的严重感染发生率(7%)高于依那西普单药治疗组(0%)。与依那西普单药相比，阿那白滞素(anakinra)和依那西普联合给药未导致ACR应答率更高，因此不建议将阿那白滞素(anakinra)与TNF阻滞剂联合使用。

3、超敏反应：

阿那白滞素(anakinra)曾有患者报告超敏反应，包括过敏反应和血管性水肿。如果发生重度超敏反应，应停用阿那白滞素(anakinra)并开始适当的治疗。

4、免疫抑制：

阿那白滞素(anakinra)治疗对活动性和/或慢性感染以及恶性肿瘤发展的影响尚不清楚。

5、免疫接种：

阿那白滞素(anakinra)治疗期间同时接种破伤风或白喉类毒素疫苗时，在阿那白滞素(anakinra)和安慰剂组之间未检测到抗破伤风抗体应答的差异。目前还没有关于接种其他灭活抗原疫苗对接受阿那白滞素(anakinra)的患者的影响的数据，也没有关于活疫苗接种的影响或活疫苗在接受阿那白滞素(anakinra)的患者中感染的二次传播的数据。因此，在阿那白滞素(anakinra)治疗期间不应同时接种活疫苗。

6、中性粒细胞计数：

接受阿那白滞素(anakinra)的患者可能会出现中性粒细胞计数降低。因此，应在开始治疗前和治疗期间评估中性粒细胞计数。

特殊人群用药

1、儿童用药：

儿童患者可使用阿那白滞素(anakinra)治疗。

2、老年患者用药：

不建议老年患者使用阿那白滞素(anakinra)，阿那白滞素(anakinra)在老年患者中发生感染的情况较多。

3、肾功能损害患者用药：

阿那白滞素(anakinra)主要通过肾排出，所以在肾功能不全的病人中可能会出现较高的毒性反应，因此不建议肾功能损害患者使用阿那白滞素(anakinra)。

药物储藏

1、温度：阿那白滞素(anakinra)应储存在2-8℃ (36℉-46℉) 的温度中，可在冰箱中冷藏，不可冷冻。

2、光照：阿那白滞素(anakinra)应避光保存，以免收到阳光直射影响药物结构。

阿那白滞素是处方药，仅凭处方销售。

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