MRTX849是什么药？

MRTX849中文名称为阿达格拉西布，是一种治疗KRAS G12C突变非小细胞肺癌新药。

MRTX849是Mirati Therapeutics在研针对KRAS G12C突变的共价抑制剂，不可逆、选择性地与KRAS G12C位点共价结合，将其锁定在失活状态，达到治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的目的。MRTX849目前正在同步进行临床Ⅰ/Ⅱ/Ⅲ期试验，2021年6月，美国食品药品管理局授予MRTX849"突破性疗法"资格认定，用于治疗KRAS G12C突变的NSCLC患者。

MRTX849药物概述

MRTX849是一种口服有效、不可逆的KRAS G12C突变亚型小分子抑制剂，由Mirati Therapeutics公司研发，美国食品药品管理局（FDA）于2022年12月12日加速批准Adagrasib上市，用于治疗KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。还可治疗含有KRAS G12C致癌驱动突变的结直肠癌。

2022年12月，MRTX849在美国首次获得批准，用于治疗既往接受过≥1次全身治疗的KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌（由FDA批准的试验确定）成人。它是在基于客观缓解率和缓解持续时间的加速批准下获得批准的，其对该适应症的继续批准可能取决于在确认性试验中对临床益处的验证和描述。

MRTX849的功效作用

MRTX849属于KRAS G12C突变的共价抑制剂，可与KRAS G12C中的突变半胱氨酸共价结合，并将突变KRAS蛋白锁定在非活性状态，从而阻止下游信号传导而不影响野生型KRAS蛋白，将其锁定在失活状态而发挥其抗肿瘤作用。

MRTX849在包括非小细胞肺癌、结直肠癌在内的多种肿瘤类型的患者治疗中显示出临床活性。临床前研究表明，KRAS G12C抑制药与表皮生长因子受体(EGFR)抗体联合用药可能是一种有效的临床用药方案。

MRTX849治疗效果

用途：MRTX849是一种口服、高选择性、小分子、共价KRASG12C抑制剂。报告了MRTX849在非小细胞肺癌、结直肠癌和其他携带KRASG12C突变的实体瘤中的I/IB期研究结果。

结果：25名患者入选并接受了至少一剂MRTX849。基于安全性、耐受性和观察到的药代动力学特性，II期推荐剂量为600mg，每日两次。没有正式定义最大耐受剂量。中位随访19.6个月后，15例患者中有8例，每天两次600mg治疗RECIST可评估的KRASG12C突变型非小细胞肺癌获得了确认的部分缓解。中位缓解持续时间为16.4个月。中位无进展生存期为11.1个月。

两名患有KRASG12C突变型结直肠癌的患者中，有一名接受了每日两次600mg治疗的部分缓解（缓解持续时间为4.2个月）。

结论：在携带KRASG12C突变的晚期实体瘤患者中，MRTX849600mg每天两次具有良好的耐受性和抗肿瘤活性。

MRTX849不良反应

MRTX849治疗期间最常见的治疗相关不良事件（任何级别）为恶心、腹泻、呕吐和疲劳。最常见的3-4级治疗相关不良事件是疲劳。

MRTX849价格

据了解，香港版MRTX849一盒200mg*180粒参考价大概在243800-243900元左右，美国版参考价大概在210450-240500元左右。

若想了解MRTX849价格的价格及购买渠道，可阅读相关文章：MRTX849在哪里可以买到？MRTX849香港版和美国版的价格差别大吗？文章内容详细介绍了MRTX849的药物价格及购药渠道相关内容。

总结

MRTX849是一种治疗特定类型的非小细胞肺癌药物，是一种抗肿瘤药物，患者可在医生的指导下正确使用。

参考文献

Ou SI, Jänne PA, Leal TA, Rybkin II, Sabari

JK, Barve MA, Bazhenova L, Johnson ML, Velastegui KL, Cilliers C,

Christensen JG, Yan X, Chao RC, Papadopoulos KP. First-in-Human Phase

I/IB Dose-Finding Study of Adagrasib (MRTX849) in Patients With Advanced

KRASG12C Solid Tumors (KRYSTAL-1). J Clin Oncol. 2022

Aug 10;40(23):2530-2538. doi: 10.1200/JCO.21.02752. Epub 2022 Feb 15.

PMID: 35167329; PMCID: PMC9362872.

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