威罗菲尼是什么？

威罗菲尼是什么？威罗菲尼是一款针对治疗黑色素瘤的靶向药物，2017年正式获得加速审批在我国上市，目前已经近3年时间。

威罗菲尼的药理作用：威罗菲尼是BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶的某些突变体（包括BRAF V600E）的口服小分子抑制剂。威罗菲尼在有效浓度时在体外也可抑制其他激酶，如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。某些BRAF基因突变体（包括V600E）可产生结构性激活的BRAF蛋白，这种蛋白在细胞增殖通常所需的生长因子缺乏时也可引起细胞增殖。威罗菲尼对BRAF V600E突变的黑色素瘤的细胞模型及动物模型均有抗肿瘤作用。

威罗菲尼的药代动力学：在一项国外I期研究和一项国外III期研究中，采用非房室模型分析法确定威罗菲尼的各项药代动力学参数，平均Cmax、Cmin和AUC0-12hr分别约为62 μg/mL、53 μg/mL和600 μg×h/mL。群体药代动力学分析了458名患者的合并数据，估计稳态Cmax、Cmin和AUC的中位值分别为62 μg/mL、59 μg/mL和734 μg*×h/mL 。每日两次给药方案的中位蓄积率估计值为7.36。研究显示，在240至960 mg，每日两次的剂量范围内，威罗菲尼的药代动力学呈剂量成比例关系，并且，群体药代动力学分析结果也证实，威罗菲尼的药代动力学呈线性。

总而言之，威罗菲尼是一款治疗伴有BRAFV600 突变阳性黑色素瘤的靶向药物。