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维莫非尼耐药后吃什么药呢?

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郭药师
2025-01-21 15:13:41
已帮助: 428人

再好的药物也会有耐药性出现,因为每一款药物的药物毒理、药代动力学都是固定的,这不能保证长期有效。维莫非尼也是如此,那维莫非尼耐药后应该换什么药物呢?

维莫非尼是一种选择性BRAFV600E蛋白突变抑制剂,通过抑制BRAF,阻断MAPK信号通路,抑制致癌基因活性,从而抑制恶性肿瘤细胞的增殖。临床试验证实,与标准化疗方案相比,维莫非尼可改善BRAFV600E基因突变型黑色素瘤患者有效率、无进展生存期和总生存率。然而,维莫非尼长期疗效并不理想,大部分患者用药后复发,并发展成耐药且致死的黑色素瘤。

维莫非尼单用或联合卡比替尼作为治疗BRAF V600E突变的不可切除或转移性黑色素瘤的一线用药及二线用药,可延长患者约13个月的生存期,在5个月内极少出现耐药,5个月后到一年左右的时间,患者明显感觉症状加重,应考虑耐药可能并调整后续治疗。黑色素瘤对维莫非尼产生耐药性的原因有:第1,NRAS的突变活化;第2,CRAF的过量表达;第3,BRAF V600E蛋白的过量表达;第4,MAPK信号通路当中,处于BRAF下游的MEK或ERK基因发生活化突变或者发生过量表达;第5,MAPK之外的别的通路被活化,例如:PI3K通路发生活化突变。   

一旦患者服用维莫非尼出现耐药后,维莫非尼对患者就没有作用了,并且黑色素瘤会复发。维莫非尼出现耐药后,患者需要找到更好的药物或者其他治疗方法来代替维莫非尼。

之前的一项临床研究表明,HSP90抑制剂XL888可以克服黑色素瘤对维莫非尼的耐药,患者可以考虑这一方法,或者咨询医生以获得最佳代替药物选择。

免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表医伴旅立场,亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年5月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202429

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