




威罗非尼是一款罗氏药业旗下的一款治疗伴有BRAF基因片段的黑色素瘤的靶向抗癌药物。
BRAF是人类最重要的原癌基因之一,BRAF绝大部分发生BRAF V600E突变,从而导致了下游MEK-ERK信号通路的持续激活。 V600E发生突变对肿瘤的生长增殖和侵袭转移至关重要。威罗非尼能够选择性地抑制BRAF V600E激酶,进而阻断了肿瘤细胞的下游通路。美国FDA批准其适用于表达BRAFV600E基因突变的转移性或者不能手术切除的黑色素瘤,不适用于BRAF野生型黑色素瘤。
威罗非尼就是作用于BRAF基因片段的一款靶向抗癌药物。威罗非尼是一种低分子量、口服用的BRAF丝氨酸苏氨酸激酶激活酶抑制剂,选择性抑制致癌性BRAF激酶。威罗非尼在众多BRAF表达阳性的转移性黑色素瘤中均显示高抗癌疗效。基于此前的治疗疗效,以及有证据表明激活的BRAF激酶在多种类型癌症的细胞生长失调中发挥高度保守作用,因此,威罗非尼对表达BRAF V600突变的非小细胞肺癌同样具有疗效。
那威罗非尼再国内上市了吗?2017 年 7 月 29 日,上海罗氏制药有限公司宣布,公司研发的全球首个用于治疗 BRAFV600 突变阳性的无法手术切除或转移性黑色素瘤的靶向新药佐博伏 (威罗非尼,Vemurafenib)在中国正式上市,标志着中国黑色素瘤的治疗迈入靶向时代。更为可喜的是,威罗非尼已经在2018年正式进入医保名录,成为了一款医保药品。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年5月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202429