瑞格菲尼是一种口服多激酶抑制剂,可以RAF、KIT、RET、PDGFR、VEGFR1和TIE2等信号通路。瑞格菲尼同时被批准适应多种消化系统的恶性肿瘤,包括直肠癌,胃间质瘤,肝癌等。
瑞格非尼适应于多种肿瘤,瑞格菲尼能够抑制数个促血管生成VEGF受体酪氨酸激酶,这些激酶在肿瘤的血管生成中发挥着重要作用。瑞格菲尼还可以抑制癌和肿瘤微环境中的多种激酶。
一项III期研究CONCUR研究针对瑞格菲尼治疗转移性结直肠癌(mCRC)患者进行的。CORRECT研究报告的结果显示,瑞格菲尼是能够在经所有标准治疗方案治疗后出现进展的结直肠癌患者中,首个显示出生存获益的小分子激酶抑制剂。
相比于安慰剂组,瑞格菲尼组患者的总生存期显著延长。对于晚期化疗和贝伐单抗等已经耐药的结直肠癌,瑞格菲尼的无进展生存期为8.8个月,而安慰剂只有6.3个月。基于瑞格菲尼的显著疗效,美国FDA批准瑞格菲尼用于标准治疗失败后转移性结直肠癌(mCRC)的治疗。
那么,瑞格菲尼的推荐剂量是多少,如何调整?
推荐服用的剂量为160mg(4x40mg),口服,1日1次,28天为1个周期,每个周期的第1-21天服药。持续治疗直至患者出现疾病进展或不可耐受的毒性反应。在每天同一时间段服用,在低脂饮食(热量低于600卡路里,脂肪含量<30%)后服用,以温开水送服。若前一天漏服,第二天无需补服前一天的药量。
关于瑞格菲尼的剂量调整:
患者服药出现2级的手足皮肤反应首次复发;3级或4级副反应缓解后;3级天冬氨酸转氨酶(AST)/丙氨酸转氨酶(ALT)升高等,将剂量减少到120毫克。
120毫克剂量时,2级的手足皮肤反应复发或3级或4级副反应恢复后,将剂量减少到80毫。无法耐受80毫克剂量或出现任何4级不良反应, 则需要永久停用瑞格菲尼。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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