比美替尼(贝美替尼)是一种口服的MEK1和MEK2抑制剂,MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)的上游调节因子途径。在体外,比美替尼抑制细胞中的细胞外信号相关激酶(ERK)磷酸化免疫测定以及BRAF-突变型人黑素瘤细胞的活力和MEK依赖性磷酸化线。
BRAF基因突变是很多肿瘤有可能会出现的,特别是在黑色素瘤中BRAF突变率接近50%,而结直肠癌为10-25%。所以除了黑色素瘤,比美替尼联合康奈非尼在结直肠癌的治疗中也能起到一定的作用。
比美替尼治疗效果怎样呢?
COLUMBUS是一项随机,主动控制,开放标签,多中心试验。试验主要评估了比美替尼(贝美替尼)联合康奈非尼治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤的疗效。
结果显示,比美替尼(贝美替尼)与康奈非尼联合治疗组与维莫非尼组中位无进展生存期(mPFS)对比为14.9个月 VS 7.3个月,联合组将PFS提高了两倍还要多;客观缓解率(ORR)为63% VS 40%;缓解持续时间(DOR)为16.6个月 VS 12.3个月。
在一项三期临床试验中探究了比美替尼联合用药治疗665例BRAFV600E突变转移性结直肠癌(CRC)患者的效果,结果显示恩考芬尼+比美替尼+西妥昔单抗治疗组对比对照组中位总生存期分别为9个月VS5.4个月,确认有效率分别为26%VS2%,联合用药组的效果优于对照组。
综上所述,无论是在治疗黑色素瘤还是在治疗结直肠癌方面,比美替尼(贝美替尼)联合用药都发挥了十分积极的作用,治疗效果明显。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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