博舒替尼治疗白血病效果怎样呢？

博舒替尼（Bosutinib）为白色或类白色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。博舒替尼（Bosutinib）用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞白血病（CML）慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者。那么，博舒替尼（Bosutinib）治疗白血病效果怎样呢？

BFORE（博舒替尼（Bosutinib）一线治疗白血病髓系白血病的试验）研究显示，400 mg 博舒替尼（Bosutinib）治疗 12 个月时达到主要分子反应（MMR）的患者比例显著较高（47.2%），相比目前的护理标准 400 mg 伊马替尼治疗组为 36.9%。博舒替尼（Bosutinib） 治疗组患者的 12 个月完全细胞反应率（CCyR）为 77.2%，伊马替尼治疗组为 66.4%，而用 博舒替尼（Bosutinib） 治疗的患者 CCyR 时间缩短。

博舒替尼（Bosutinib）是一种酪氨酸酶抑制剂，可抑制CML的Bcr-Abl激酶；此外还能抑制Src族激酶包括Src、Lyn和Hck，抑制鼠类（16/18）对伊马替尼抵抗髓性细胞群表达的Bcr-Abl。但博舒替尼（Bosutinib）不能抑制T315I和V299L变异细胞。动物试验显示，博舒替尼（Bosutinib）能减瘤，并抑制对表达Bcr-Abl基因并对伊马替尼抵抗的髓性肿瘤的生长。在临床上，博舒替尼（Bosutinib）主要用于治疗对既往治疗无效的慢性、加速期或急变期Ph+的慢性髓性白血病患者。

博舒替尼（Bosutinib）的推荐用法用量为：（1）500mg，每天一次，与食物同服。（2）如果患者到8周未达到完全血液学反应，或到12周达到了完全血液学反应而没有出现3级不良反应时，可考虑剂量调高至600mg。（3）出现血液学和非血液学毒性反应，应考虑调整剂量。

博舒替尼（Bosutinib）作为二代药物，于2012年首次批准用于既往TKI耐药后的CML患者的治疗。在二线中，研究结果显示：博舒替尼（Bosutinib）治疗伊马替尼耐药的CML患者，24周的细胞遗传学疗效率（MCyR）是40.1%，对于既往接受过多种TKI治疗的CML患者进行博舒替尼（Bosutinib）挽救治疗的有效率也可以达到25.9%。在二线地位上拥有绝对实力。

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