泰立沙作用与功效

泰立沙（拉帕替尼）是一款用于治疗接受过包括蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌的靶向药，由英国葛兰素史克公司研发，2007年经美国FDA批准上市。

泰立沙作为治疗乳腺癌的一款创新药，已经在全球100多个国家和地区上市了，其中2013年在我国获批上市。泰立沙（拉帕替尼）的上市为国内乳腺癌患者带来了新的治疗希望，下面来了解一下它的作用功效吧。

泰立沙是一种酪氨酸激酶抑制剂，通过穿透癌细胞的细胞膜之后，结合在细胞膜HER-2受体的内侧部分，阻断HER-2受体进一步传导信号，从而阻断癌细胞的增殖和生长。泰立沙能够同时作用于Her-1和Her-2两个靶点，这种作用方式所产生的抑制肿瘤细胞增殖和生长的生物学效应要远远大于仅抑制其中一个靶点。

临床试验纳入40例HER2阳性转移性乳腺患者，试验评价了口服泰立沙（拉帕替尼）治疗HER2阳性转移性乳腺癌的疗效和安全性。其中36例（90.0%）在复发/转移阶段曾接受过曲妥珠单抗治疗，中位治疗时间为12.0个月。结果显示：患者部分缓解10例（25.0%），疾病稳定21例（52.5%），疾病进展9例（22.5%）；客观缓解率为25.0%，40例患者的中位无进展生存期为6.0个月。

2013年，泰立沙（拉帕替尼）于中国上市，用于治疗HER2阳性且既往接受过包括蒽环类、紫杉类、曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌患者。

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