依库丽单抗(Eculizumab)可与补体蛋白C5以高亲和力特异性结合,抑制后者分裂成C5a和C5b, 从而防止机体产生终末补体复合物 C5b-C9,因此其作为补体抑制剂而应用于临床。2007年3月16日,美国食品药 品管理局批准将其用 于PNH的治疗,至今已获得四个适应症。
为确保患者能够从中持续获益,患者则需掌握正确的用药方法,那么,依库丽单抗该怎么使用呢?
依库丽单抗(即依库珠单抗,舒立瑞)经静脉输注后约1小时即可达血浆峰浓度,其平均分布容积为110.3±17.9 ml/kg,半衰期为11.3±3.4 d,清除率为0.31±0.12 ml/h/kg。依库丽单抗推荐给药方案:600 mg,每周1次静脉滴注(时间为25~45 min),共4周;第5周900 mg;继之900 mg,每两周1次,给药后49~56天左右即可达稳态血浆浓度,此后Eculizumab蓄积率为1.075。给药26周时平均血浆药物浓度峰值和谷值分别为194±76 μg/ml和97±60 ug/ml。至今尚不清楚Eculizumab在肝肾功能损害患者及儿童、老年患者中的药代动力学特征。
而其药效与血浆药物浓度直接相关。Eculizumab完全封闭补体蛋白C5进而阻断溶血发生的最低血浆药物浓度为35 μg/ml。接受推荐给药方案的大部分PNH患者可维持血浆药物浓度谷值大于35 μg/ml。10%的患者其谷值降到35 μg/ml以下并出现血管内溶血。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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