




美国FDA批准了靶向药恩曲替尼(Entrectinib)上市。这个新药能治疗都哪种癌症呢?简单来说,不管是什么癌症,肺癌、乳腺癌、肠癌、肝癌、胃癌……只要有NTRK基因突变,恩曲替尼都能治疗。另外,对于有ROS1基因突变的非小细胞肺癌,恩曲替尼也能治疗。
对于肺癌患者,脑转移是最容易发生且最致命的转移病情。1%-2%的非小细胞肺癌(NSCLC)中存在ROS1融合突变,且多达36%的ROS1融合阳性NSCLC患者在诊断为晚期疾病时有脑转移,而随后许多患者会发生颅内转移。另外,对于其他实体瘤患者,脑转移也是最为致命的并发症,且发生率较高。据统计,成人恶性肿瘤患者有10%-30%最终会发展至脑转移。
ROS1融合基因是由于染色体易位而使ROS1基因与其他基因(CD74等)融合而成的一种异常基因,ROS1融合基因在1-2%的非小细胞肺癌(NSCLC)患者中被发现。恩曲替尼是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),已被美国FDA批准用于治疗携带ROS1基因突变的NSCLC患者。
恩曲替尼是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),能够穿过血脑屏障,是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂,并且没有不良的脱靶活性(Off-target activity,未达到预先设定的目标);可以阻断ROS1、ALK和NTRK激酶活性,并可能导致ROS1、ALK或NTRK基因融合的癌细胞死亡。
恩曲替尼推荐的用法用量:
成人转移性ROS1阳性非小细胞肺癌:
口服,每次600 mg,每天一次,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
NTRK基因融合阳性实体瘤:
成人:
口服,每次600 mg,每天一次,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。患者在服用恩曲替尼的时候一定要仔细查看说明及医嘱,注意用药安全。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年06月05日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=218550