泰立沙拉帕替尼是一种针对HER-2受体的靶向药,其机理跟赫赛汀(曲妥珠单抗)类似。它是一种小分子,穿透癌细胞的细胞膜之后就会结合在细胞膜HER-2受体的内侧部分,阻断HER-2受体进一步传导信号,从而阻断癌细胞的增殖和生长。今天咱们就来详细了解一下泰立沙 泰立沙效果如何?
一项随机的Ⅲ期试验分析了泰立沙联合卡培他滨治疗乳腺癌的疗效和安全性。试验入组患者为在接受包括蒽环类药物、紫杉类药物或曲妥珠单抗治疗后进展的HER2阳性的局部晚期或转移性乳腺癌。患者被随机分为两组,分别接受泰立沙拉帕替尼(每日一次,每次1250 mg)+卡培他滨(每日2000 mg/m2,分两次给药,每21天的第1-14天给药)或卡培他滨(每日2500 mg/m2,分两次给药,每21天的第1-14天给药)治疗。
本次试验主要观察终点为疾病进展时间(TTP),TTP被定义为从随机化到与乳腺癌相关的肿瘤进展或死亡的时间。试验结果表明, 泰立沙+卡培他滨VS卡培他滨的RR(反应率)为23.7%VS13.9%,中位TTP为27.1个月VS18.6个月。 泰立沙+卡培他滨VS卡培他滨的RR(反应率)为31.8%VS17.4%,中位TTP为23.9个月VS18.3个月。 泰立沙+卡培他滨 VS卡培他滨的中位OS为75周VS65.9周。
泰立沙拉帕替尼的特殊性在于,接受其他化疗药物的患者不会对泰立沙产生交叉耐药性,并能有效减缓乳腺癌的疾病进展。由于其分子结构小,与赫赛汀不同,它能穿透血脑屏障,对乳腺癌脑转移有一定的治疗作用。简而言之,泰立沙可以穿透血脑屏障,而不会对曲妥珠单抗产生交叉耐药性。结合卡培他滨,可以减少Her2阳性乳腺癌患者脑转移的体积。其单一药物具有治疗脑转移瘤的活性,相当于其治疗系统性疾病的活性。Her2的直接靶向治疗与化疗等有协同作用。
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