恩曲替尼(entrectinib)是一种口服、选择性酪氨酸激酶抑制药(TRKI),靶向治疗携带原肌球蛋白受体激酶(NTRK)1/2/3或原癌基因酪氨酸蛋白激酶1(ROS1)的局部晚期或转移性实体瘤。恩曲替尼能通过血脑屏障,阻断TRKA/B/C和ROS1蛋白激酶活性,使携带ROS1或NTRK基因融合蛋白的癌细胞死亡。恩曲替尼对原发性和转移性中枢神经系统(CNS)肿瘤患者均具有疗效,且无不良脱靶活性。
恩曲替尼是继拜耳-维特拉克-拉罗替尼(Larotrectinib)之后,全球上市的第二款靶向NTRK的口服跨病种广谱抗癌药。也是即帕博利珠单抗(Keytruda)和拉罗替尼(Larotrectinib)之后,FDA批准的第三款泛组织抗癌药物。
美国基因泰克的恩曲替尼有什么不良反应?患者在服用恩曲替尼治疗时,也有一定的副作用,最常见的不良反应有:疲劳、便秘、味觉改变、水肿、腹泻、恶心、神经系统疾病、呼吸困难、肌肉疼痛、认知障碍、体重增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛和视觉障碍。不过总体来说,恩曲替尼的不良发应在美国癌症研究所(NCI)的不良事件评级里等级都不高,由于不良反应而终止治疗的患者比例是6.9%,说明恩曲替尼安全性还是不错的,耐受性也比较好。
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