Acalabrutinib暂译名阿卡替尼,其他译名为阿可替尼。 阿卡替尼对经纯化BTK的50%抑制浓度(IC50)为3 nmol·L-1。阿卡替尼能抑制B细胞受体诱导人体全血的应答作用。
ELEVATE-TN(ACE-CL-007)是一项随机、多中心、开放标签III期研究,在既往未接受治疗(初治)CLL患者中开展,旨在评估阿卡替尼(阿卡拉布替尼)单药疗法、阿卡替尼+奥滨尤妥珠单抗组合疗法相对于苯丁酸氮芥+奥滨尤妥珠单抗组合疗法的疗效和安全性。 研究中,535例患者被随机分为三组(1:1:1):第一组接受苯丁酸氮芥+奥滨尤妥珠单抗组合疗法,第二组接受阿卡替尼+奥滨尤妥珠单抗组合疗法,第三组接受阿卡替尼单药疗法。
结果显示,研究达到了主要终点:与基于化疗的苯丁酸氮芥+奥滨尤妥珠单抗组合疗法相比,阿卡替尼+奥滨尤妥珠单抗组合疗法使疾病进展或死亡风险显着降低90%,PFS实现统计学显着和临床意义的改善(中位PFS:未达到 vs 22.6个月)。
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