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英克西兰(Inclisiran)降脂针的原理、用法、副作用、禁忌?
英克西兰(Inclisiran)降脂针的原理、用法、副作用、禁忌?
英克西兰(Inclisiran)是一种基于小干扰RNA的新型药物,它通过减少前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin9型(PCSK9)的产生来降低LDL-C和其他含载脂蛋白B的脂蛋白,这种蛋白通常有助于LDL-受体降解,从而增加LDL-受体密度和肝细胞中的再循环。英克西兰(Inclisiran)临床试验中常见的不良反应为关节痛、注射部位反应等,对此药有过敏史或者过敏的患者应禁用。关于英克西兰(Inclisiran)英克西兰(Inclisiran)是第一个针对PCSK9的是第一个针对PCSK9的小干扰RNA (siRNA),已被美国美国食品药品监督管理局(FDA)和欧洲药品管理局(EMA)批准用于治疗高胆固醇血症。重要的是,英克西兰(Inclisiran)疗法可以通过提供长期和显著的降低LDL-C效应(每年仅服用两次)来改善低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)目标的实现。在欧盟,英克西兰(Inclisiran)适用于患有原发性高胆固醇血症或混合型血脂异常的成年人,作为饮食的辅助药物。它旨在用于无法达到最大耐受他汀类药物治疗的LDL-C目标的患者,无论是否使用其他降脂治疗(LLTs)。对于他汀类药物不耐受或他汀类药物禁用的患者,它可以与其他llt联合使用或不联合使用。英克西兰(Inclisiran)治疗原理血脂异常是心血管疾病最重要的危险因素之一。动脉粥样硬化性心血管疾病高危患者的现有治疗对LDL-C的降低不充分,这是一个未得到满足的临床需求。循环PCSK9通过减少肝细胞中的LDL受体导致高胆固醇血症。英克西兰(Inclisiran)是一种新的合成siRNA分子,抑制肝细胞中PCSK9的合成,从而关闭PCSK9的产生,并提供优于单克隆抗体的优势,其不频繁的给药间隔为一年两次,以减少超过50%的LDL-C。英克西兰(Inclisiran)特异性靶向细胞内PCSK9合成,导致LDL-C的剂量依赖性长期显著降低。用法用量1、用法:英克西兰(Inclisiran)应皮下注射,不可静脉注射。2、建议用量:英克西兰(Inclisiran)与他汀类药物联用的推荐剂量为284mg,每6个月注射一次。3、漏服药物:如果漏服一剂英克西兰(Inclisiran)少于3个月,根据患者最初的时间表给药英克西兰(Inclisiran)并维持给药。如果错过一剂英克西兰(Inclisiran)超过3个月,应重新制定一份新的用药计划。4、注射部位:在腹部、上臂或大腿上皮下注射英克西兰(Inclisiran)。避免在有晒伤、皮疹、发炎或皮肤感染等情况下使用。副作用治疗过程中,英克西兰(Inclisiran)最常见的不良反应为注射部位反应、支气管炎、关节痛,导致治疗中断的最常见不良反应是注射部位反应。副作用处理方式1、注射部位反应:患者治疗期间可能会出现注射部位的疼痛、红斑等症状,患者可通过冷敷或者热敷的方法缓解,必要时中断治疗。2、关节痛:如果关节痛的情况为中度,可通过针灸、艾灸等方法缓解,若疼痛严重,可在医生的指导下服用布洛芬、塞来昔布等药物治疗。平时应注意休息,避免过度劳累。3、支气管炎:患者应注意多休息、多饮水,避免劳累。要保持室内空气流通,呼吸道通畅及足够的营养支持。同时戒烟,避免有害气体和有害颗粒的吸入。必要时可遵医嘱使用抗菌药物、止咳药物治疗。禁忌对于英克西兰(Inclisiran)有过敏史或者对其中任一成分过敏的患者应禁用,以免引起过敏反应,导致患者出现呼吸困难、皮疹、荨麻疹的不良反应。疗效在临床试验中,每年两次注射英克西兰(Inclisiran),在第1天和第90天的初始剂量后,大约使LDL-C水平减半,无论他们现有的治疗是否包括他汀类药物。FDA批准的试验、随后合并的患者水平试验分析和扩展研究发现,在使用和不使用最大耐受他汀类药物治疗的情况下,英克西兰(Inclisiran)可使LDL-C降低约50%,且降低持续4年。英克西兰(Inclisiran)是降低动脉粥样硬化性心血管疾病高危人群LDL-C水平的一种有前途的治疗方法。相关热文推荐:环硅酸锆钠功效与作用及副作用?
环硅酸锆钠功效与作用及副作用?
环硅酸锆钠功效与作用及副作用?
环硅酸锆钠是中国首个上市的新型钾离子结合剂,能精准捕获钾离子,快速持久控制血钾,且总体耐受性好,满足急性纠正期和慢性维持期的治疗需求,为高钾血症管理带来了创新性方案。最常见的不良反应为轻到中度水肿。新型口服降钾药物环硅酸锆钠介绍环硅酸锆钠是一种高度选择性口服钾结合剂,可快速使血钾恢复正常。研究已经证实,环硅酸锆钠可有效降低慢性肾脏病、心力衰竭、糖尿病以及服用肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)抑制剂患者的血钾水平。2018年3月22日,环硅酸锆钠获欧盟委员会(EC)批准上市,用于治疗成年高钾血症。2018年5月18日,环硅酸锆钠获美国FDA批准用于治疗成年高钾血症。环硅酸锆钠功效与作用在中国慢性肾脏病和心力衰竭患者中,高钾血症的患病率特别高。在中国,最近的临床研究表明,环硅酸锆钠能迅速降低血清钾,维持正常的钾浓度,且耐受性好,安全。1、高选择性阳离子交换:环硅酸锆钠是一种非吸收性的硅酸锆,通过在胃肠道内与钾离子结合,并经粪便排出,降低游离钾离子浓度,从而降低血钾水平。同时环硅酸锆钠是一种高选择性阳离子交换剂,其微孔大小和组成,对钾离子具有高度亲和力,可将钾捕获在肠道中以交换钠和氢,在全消化道起效,从胃十二指肠即可开始捕捉钾离子。2、快速降低血钾:环硅酸锆钠在服用后1小时内即可开始起效,一般用药48小时内,约98%的患者可以达到正常血钾水平。这一特点使得环硅酸锆钠在治疗高钾血症方面具有显著优势。3、持续时间长:环硅酸锆钠可在2小时内有效地降低慢性肾脏病高钾血症患者的血钾。环硅酸锆钠可起到长期维持慢性肾脏病患者血钾水平正常的作用。4、安全性与耐受性:根据临床试验数据,环硅酸锆钠的耐受性良好,治疗1年期间,大多数患者维持血清钾在安全阈值范围内。5、填补治疗空白:环硅酸锆钠作为一种新型口服降钾药物,它的上市为我国高钾血症患者带来了新的治疗选择。环硅酸锆钠副作用环硅酸锆钠的副作用主要是水肿(水肿、全身性水肿和外周水肿)。在安慰剂对照试验中,未进行透析的患者接受每日一次剂量的环硅酸锆钠治疗长达28天,接受5g的患者中有4.4%出现水肿,接受10g的患者中有5.9%出现水肿,接受15g环硅酸锆钠的患者中有16.1%出现水肿,相比之下,接受安慰剂的患者中有2.4%出现水肿。临床疗效分析目的:研究环硅酸锆钠治疗维持性血液透析患者慢性高钾血症的疗效。方法:择取88例维持性血液透析伴慢性高钾血症患者,接收时间为2020年5月至2021年5月。根据急性生理与慢性健康(APACHE-Ⅱ)评分进行分组,将评分≥15分的患者设为对照组(44例),施以经典降钾治疗方案。观察组(44例)则为评分<15分的患者,实施环硅酸锆钠治疗,比较两组的治疗效果。结果:观察组患者用药12h、24h、36h、48h时的血钾测定值均低于对照组,降钾幅度大于对照组。用药后两组的血钙、血磷、心率、血压测定值均低于用药前,血红蛋白测定值高于用药前,但上述指标组间比较差异无统计学意义。观察组的不良反应发生率(6.82%)、低血钾发生率(0.00%)均低于对照组,总有效率(95.45%)高于对照组,ICU住院时间短于对照组。结论:对维持性血液透析伴慢性高钾血症患者实施环硅酸锆钠治疗安全有效,能够缩短治疗时间,可有效控制血钾浓度,稳定患者的生命体征。注意事项1、运动障碍患者的肠道不良事件:对于有严重便秘、肠梗阻、嵌顿症(包括术后肠道运动障碍)的病人,应尽量避免使用环硅酸锆钠。2、水肿:使用环硅酸锆钠进行的临床实验发现,对于没有透析的病人,水肿的严重性从轻到中等,这在每日一次的病人中更为普遍。因此治疗期间应监测水肿迹象,尤其是对于应控制钠摄取量或容易出现脱水过多的病人,如心衰或肾病等,应酌情加大用量。3、血液透析患者的低血症:进行血液透析的患者可能容易患急性疾病,这会增加环硅酸锆钠中低钾血症的风险(例如,与口服摄入减少、腹泻有关的疾病)。考虑根据这些情况下的钾水平调整环硅酸锆钠的剂量。4、诊断测试:环硅酸锆钠具有不透射线的特性,因此在腹部X光检查过程中可能会出现典型的显像剂的外观。相关热文推荐:马瓦卡坦的功效作用及用法用量与注意事项?
环硅酸锆钠对慢性肾脏病高钾血症患者的降钾效果?
环硅酸锆钠对慢性肾脏病高钾血症患者的降钾效果?
环硅酸锆钠治疗高钾血症的效果明显,对慢性肾脏病高钾血症患者的降钾效果较好。一项研究显示,与接受安慰剂的患者相比,接受环硅酸锆钠治疗的高钾血症患者在48小时内血钾水平显著降低,而在12天的维持治疗期间血钾水平保持正常。 环硅酸锆钠 2019年底环硅酸锆钠获得中国国家药品监督管理局上市批准,2020年3月于中国正式上市,用于治疗成人高钾血症。环硅酸锆钠是一种不被人体吸收的、与钾离子(K+)结合进行阳离子交换的无机晶体化合物,可选择性与胃肠道中K+结合,降低血清K+水平。 高钾血症患者口服药物后1h内即出现降钾活性。在心力衰竭、慢性肾脏病或使用肾脏素-血管紧张素-醛固酮系统阻滞剂患者的长期治疗中,每日给药可维持血钾在正常范围达1年。应用环硅酸锆钠联合胰岛素和葡萄糖治疗可提高急诊高钾血症患者的疗效。 环硅酸锆钠治疗慢性肾脏病高钾血症 高钾血症是一种常见的电解质紊乱,可引起心律失常、神经肌肉无力,甚至危及生命。慢性肾脏病是高钾血症最常见的独立危险因素。降钾治疗主要包括稳定细胞膜电位、促进细胞外钾离子向细胞内转移、降低体内总钾离子含量等,但目前治疗均未满足持续控钾的临床需求。 环硅酸锆钠是中国首个上市的新型钾离子结合剂,能精准捕获钾离子,快速持久控制血钾,且总体耐受性好,满足急性纠正期和慢性维持期的治疗需求,为高钾血症管理带来创新性方案。 环硅酸锆钠对慢性肾脏病高钾血症患者的降钾效果 背景:高钾血症是慢性肾脏病患者较为常见的并发症。对于慢性肾脏病的患者,高钾血症的预防与及时有效的治疗十分重要。目前临床上常用于治疗高钾血症的措施包括静脉输液药物、口服聚磺苯乙烯钠及紧急血液透析治疗。但是这些措施各有缺点。 环硅酸锆钠是一种非吸收性的硅酸锆,通过在胃肠道内与钾离子结合,并经粪便排出,降低游离钾离子浓度,从而降低血钾水平。同时环硅酸锆钠是一种高选择性阳离子交换剂,其微孔大小和组成,对钾离子具有高度亲和力,可将钾捕获在肠道中以交换钠和氢,在全消化道起效,从胃十二指肠即可开始捕捉钾离子。 作为在国内上市的新药,需要观察环硅酸锆钠散对慢性肾脏病高钾血症患者的降钾临床疗效。 目的:研究环硅酸锆钠散对慢性肾脏病高钾血症患者的降钾临床疗效和安全性。 方法:采用回顾性分析的方法,选取2020年5月至2020年12月于郑州大学第一附属医院肾内科就诊的慢性肾脏病高钾血症并服用环硅酸锆钠散降钾的患者作为观察组,及采用静脉输液降钾的患者为对照组。 纳入标准:诊断为慢性肾脏病的患者、年龄18-80周岁,男女不限,入院检查时血清钾高于正常上限但低于7.2mmol/L。 排除标准:已经妊娠或者处于哺乳期的患者、需要急诊透析的患者、有消化道疾病或者不能正常进食的患者、进行性且临床表现严重的心血管疾病患者、有药物难以控制的高血压患者、病历资料不完整或病史不明确。 结果:观察组共纳入37例,病程平均为730天。其中男26例,女11例,年龄平均52(35.5,57)岁。对照组共纳入42例,病程平均为730(300,1916)天。其中男24例,女18例,年龄平均50岁。两组间的年龄、性别、病程、是否透析、高血压病史、糖尿病病史人数、冠心病病史人数及RAAS抑制剂使用史人数比较差异无统计学意义。 1、与对照组相比,观察组患者基线肌酐、尿素氮水平较低,eGFR、B型钠尿肽、总胆固醇、甘油三酯、水平较高(P<0.05)。观察组37例降钾幅度为0.7214±0.3761mmol/L,对照组42例降钾幅度为0.878±0.478mmol/L。但是,两组用药前后的血钾水平比较及两组间降钾幅度无明显统计学差异。 2、不同分组患者血钾水平比较:在观察组中,根据患者初始静脉血钾水平分为3组,<5.5 mmol/L 组,5.5~<6.0 mmol/L 组,≥6.0 mmol/L 组,3 组之间血钾降幅差异无统计学意义。 3、在对照组中,3组之间血钾降幅差异有统计学意义。在观察组及对照组中,根据是否透析分别将患者分为两组,两组间的降钾幅度比较差异无统计学意义。 4、在观察组中,静脉血钙、磷、钠、氯、镁、二氧化碳在用药前后水平比较差异均无统计学意义(P>0.05)。在对照组中,静脉血钠水平用药前后水平比较差异有统计学意义(P=0.0204)。静脉血钙、磷、氯、镁、二氧化碳在用药前后水平比较差异均无统计学意义(P>0.05)。两组未记录到不良反应。 5、降钾幅度与透析史、高血压病史、冠心病史、糖尿病史、肌酐、尿素氮、尿酸及eGFR在统计学意义上均无相关性(P>0.05),与降钾前血钾水平(P=0.015)及RAAS抑制剂使用史(P=0.03)在统计学意义上均有相关性。 6、部分高钾血症患者院外长期服用环硅酸锆钠散维持的血钾水平保持在正常范围内。有3例患者出现了恶心症状。 结论:环硅酸锆钠散可在2小时内有效地降低CKD高钾血症患者的血钾,环硅酸锆钠散可起到长期维持CKD患者血钾水平正常的作用。  总结 在急性高钾血症患者中,环硅酸锆钠散是首选药物,因为它能更快地降低血清钾水平。但环硅酸锆钠散与水肿增加有关,可能是由于钠吸收增加,这可能对慢性肾脏疾病或心力衰竭患者有重要的不良后果。因此,建议患者在使用环硅酸锆钠治疗期间严格遵医嘱用药,若出现不良反应及时处理。 参考文献 [1]白婵. 环硅酸结钠散对慢性肾脏病高钾血症患者降钾效果的临床观察[D].郑州大学,2022.DOI:10.27466/d.cnki.gzzdu.2021.001296.
环硅酸锆钠的功效、副作用与注意事项?
环硅酸锆钠的功效、副作用与注意事项?
美国食品和药物管理局(FDA)已批准新型口服降钾药物环硅酸锆钠,纳入用于治疗接受慢性透析的终末期肾病(ESRD)患者高钾血症的给药方案。环硅酸锆钠可降低患者的血钾水平,最常见的不良反应为轻度至中度水肿。建议患者在医生的指导下用药治疗。 关于环硅酸锆钠 2018年5月18日,美国食品药品监督管理局(FDA)宣布批准阿斯利康公司的Lokelma(环硅酸钠锆,曾用名ZS-9)用于治疗成人患者的高钾血症(血钾升高)。高钾血症的特征是血液中钾的水平升高,慢性肾病患者及使用普通救命药物治疗心力衰竭的患者,如肾素血管紧张素醛固酮系统(RAAS)抑制剂治疗心衰的患者,其发生高钾血症的风险显著升高,RAAS抑制剂类药物可增加血液中的钾水平。 环硅酸锆钠的功效 1、降低血钾水平:环硅酸锆钠(Lokelma)是一种用于治疗高血钾(高钾血症)的药物。高血钾是一种血液中钾离子水平异常升高的情况,可能导致心脏节律异常、肌肉无力和其他健康问题。环硅酸锆钠通过吸附肠道内的钾离子,减少其吸收和再循环,从而降低血钾水平。 环硅酸锆钠通常由医生开具处方,根据患者的具体情况定量使用。它通常以口服剂形式给予患者,并通过与肠道中的钾离子结合,从而减少其吸收。这有助于调节血液中的钾离子水平,使其保持在正常范围内。 2、快速起效:环硅酸锆钠具有良好的钾离子结合能力,可以在短时间内迅速降低血钾水平。该药物通常在口服形式下给予,并在数小时内发挥作用。 3、长效控制:环硅酸锆钠可以持续降低血钾水平,并在体内形成稳定的复合物,从而实现长期的血钾控制效果 环硅酸锆钠的副作用及处理措施 1、运动障碍患者的胃肠道不良事件:避免在患有严重便秘、肠梗阻或嵌塞(包括术后肠动力异常疾病)的患者中使用环硅酸锆钠,因为环硅酸锆钠尚未在患有这些疾病的患者中进行研究,可能无效并可能使胃肠状况恶化。 2、水肿:每5克剂量的环硅酸锆钠含有约 400 毫克钠,但患者的吸收程度尚不清楚。在未进行透析的患者中进行的环硅酸锆钠临床试验中,观察到水肿,其严重程度通常为轻度至中度,在每天一次接受15治疗的患者中更常见。 建议患者治疗期间监测水肿迹象,特别是那些应该限制钠摄入或易于液体超负荷(如心力衰竭或肾脏疾病)的患者。建议患者适当调整饮食中的钠含量。根据需要增加利尿剂的剂量。在环硅酸锆钠对长期血液透析患者的临床试验中,其中大多数患者在非透析日以每天一次5-10g的剂量进行治疗,环硅酸锆钠组和安慰剂组之间的透析间期体重增加(液体猪留的测量)相对于基线的平均变化没有差异。 3、血液透析患者的低钾血症:进行血液透析的患者可能容易患急性疾病,这会增加环硅酸锆钠中低钾血症的风险(例如,与口服摄入减少、腹泻有关的疾病)。患者可在医生的指导下根据患者的钾水平调整环硅酸锆钠的剂量。 环硅酸锆钠的注意事项 1、遵医嘱用药: 使用环硅酸锆钠需要在医生的指导下进行。请务必遵循医生的建议和处方指示,不要擅自调整剂量或停止使用药物。 2、定期监测: 在使用环硅酸锆钠期间,定期检查血钾水平。这有助于确保血钾维持在正常范围内,并调整药物剂量。 3、调整饮食: 在使用环硅酸锆钠期间,遵循医生建议的饮食指导。限制高钾食物的摄入,如香蕉、橘子、土豆、番茄等,可以帮助减少血钾水平。 4、药物相互作用: 在使用环硅酸锆钠期间,避免与其他药物发生相互作用。告知医生患者正在使用的其他药物,包括处方药、非处方药和补充剂,以避免不良的药物相互作用。 5、特殊人群用药: 如果患者有肾功能损害或其他严重疾病,在使用环硅酸锆钠之前应告知医生,在医生的评估下调整剂量或选择其他治疗方案。 6、过敏史 如果患者对环硅酸锆钠过敏或有其他药物过敏史,应主动告知医生,并根据情况评估是否适合使用该药物。 7、药物副作用 在使用环硅酸锆钠期间,注意观察患者是否出现任何不适或副作用。如果出现严重的副作用,如呼吸困难、皮疹、肌肉无力等,应立即就医。 总结 以上为环硅酸锆钠的一些功效作用、副作用及建议性的注意事项,每个患者的情况可能会有所不同。在使用环硅酸锆钠之前,建议患者及时咨询医生,并遵循医生的指导和建议用药。
降钾药环硅酸锆钠的不良反应和处理措施?
降钾药环硅酸锆钠的不良反应和处理措施?
降钾药环硅酸锆钠最常报告的不良反应为低钾血症和水肿相关事件,长期用药可出现件便秘、腹泻、腹痛、腹胀、恶心、呕吐等。 由于临床研究是在各种条件下进行的,因此在药物临床研究中观察到的不良反应发生率不能直接与另一种药物的临床研究中的发生率进行比较,并且可能无法反映临床实践中观察到的发生率。 环硅酸锆钠 环硅酸锆钠(Lokelma)是一种高度选择性口服钾结合剂,可快速使血钾恢复正常。环硅酸锆钠治疗高血钾的作用机制主要依赖于其独特的作用位点,即胃肠道内的阳离子交换。这种药物不被人体吸收,因此避免了体内钾离子负荷过重的问题。 在胃肠道内,环硅酸锆钠能够快速捕捉钾离子,与其结合成为稳定的复合物,降低胃肠道内游离钾离子的浓度,从而降低血钾水平。 降钾药环硅酸锆钠的不良反应 1、代谢和营养类疾病:低钾血症。 2、全身性疾病及给药部位反应:水肿相关事件。 3、胃肠道疾病:腹胀、恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛等。 4、过敏反应:皮疹、瘙痒。 这些不良反应为轻度至中度,通常在持续治疗时可恢复。 环硅酸锆钠不良反应的处理措施 1、低钾血症:需要及时调整剂量调,避免发生中至重度低钾血症。对于发生重度低钾血症的患者,应停服环硅酸锆钠并对患者进行重新评估。饮食中可适量增加高钾食物的摄入,如香蕉、土豆、菠菜等,可以辅助提高血液中的钾离子水平。 在严重的低钾血症情况下,可能需要通过口服或静脉注射的方式补充钾离子。但补钾过程需要在医生的指导下进行,以确保安全和适当的剂量。 2、水肿:避免长时间站立或坐着不动,尽量多活动,有助于促进血液循环和淋巴排液,还要注意控制盐的摄入,过多的盐摄入会导致体内水分潴留,加重水肿。 尽量减少食物中的盐分摄入,避免食用高盐食物。尽量将受水肿影响的部位抬高,有助于减轻水肿的症状。 3、腹胀:避免食用引起胀气的食物,如豆类、碳酸饮料、高脂肪食物等,可以尝试腹部按摩或进行运动,有助于促进肠胃蠕动,缓解胀气。 4、恶心和呕吐:尽量避免食用油腻、重口味的食物,少量多次进餐,避免过度饱腹,注意补充水分。如果持续恶心和呕吐,建议咨询医生。 5、便秘:增加膳食中的纤维摄入,如蔬菜、水果、全麦面包等,增加水分摄入,可在饭后进行散步或其他轻度的运动,有助于促进肠道蠕动。 6、腹泻:避免食用刺激性食物,如辛辣食物、咖啡因、油腻食物等,饮食以清淡、易消化的食物为主,如米饭、面食、清汤等。如果腹泻严重或持续时间较长,建议咨询医生是否可以使用止泻药物治疗。 7、腹痛:注意休息,放松身体,避免过度劳累,可使用热水袋或热敷布在腹部区域进行热敷,有助于缓解腹痛。 8、皮疹或瘙痒:可以使用冷敷布或冷水毛巾轻轻按压患处,有助于缓解皮肤瘙痒和舒缓皮肤,尽量避免搔抓患处,以免增加感染的风险。避免使用刺激性的洗涤剂、香皂、化妆品等,以免加重瘙痒和皮肤刺激。 以上措施仅供参考,具体的处理方法应根据个体症状和医生的指导而定。如果不良反应严重或持续时间较长,建议咨询医生进行评估和指导。 总结: 环硅酸锆钠的不良反应与个体差异有关,如果在使用环硅酸锆钠的过程中出现任何不适或不良反应,建议及时咨询医生,以便获得适当的处理和建议。 相关热文推荐:美格鲁特(zavesca)的功效与作用?
环硅酸锆钠属于哪类药?
环硅酸锆钠属于哪类药?
环硅酸锆钠是一种高选择性的阳离子交换剂,也是一种非吸收性的硅酸锆,具有捕获K+的能力。与Patiromer类似,通过在胃肠道内与 K+结合,并经粪便排出,降低游离K+浓度,从而降低血钾水平。与Patiromer不同的是,环硅酸锆钠以氢和钠置换钾离子。 关于环硅酸锆钠 2018年5月18日 FDA宣布批准阿斯利康公司的环硅酸锆钠(Lokelma)用于治疗成人高钾血症。2019年底,环硅酸锆钠获得中国国家药品监督管理局上市批准,2020年3月于中国正式上市,用于治疗成人高钾血症。 环硅酸锆钠的作用 环硅酸锆钠结合消化道K+后,由肠入血的K+大幅减少。肠道血液两侧K+浓度差增大,促使结肠分泌K+增加。由血入肠的K+进一步被结合,致使血清钾水平不断降低。血钾降至正常范围后,肠道血液两侧K+浓度恢复平衡。此时环硅酸锆钠降钾疗效趋于平缓,低钾风险较低。环硅酸锆钠可长期精准控制血钾在正常范围。 环硅酸锆钠的用法用量 1、用量 高钾血症的初始治疗,推荐剂量为10 g/次,3次/d,持续48 h。随后改为10 g/次,1次/d。为使血清K+水平保持在正常范围,可每隔1周或更长时间上调剂量,每次增加5g。 某些患者使用低剂量或隔日给药即可维持正常血钾并避免低血钾。建议的维持剂量范围为每隔1日5 g/d至15 g/d。 2、用法 说明书中的环硅酸锆钠用药方法应告知患者:将包装内的药物全部倒入一个约含有3汤匙或更多水的饮水杯中。搅拌好混合物后立即食用。若杯内仍有粉末,应加水再次搅拌后立即饮用;重复这个过程直到杯中没有残留粉末。一般情况下,应至少在服用环硅酸锆钠前2h或后2h服用其他药物。 环硅酸锆钠的副作用 临床试验中环硅酸锆钠最常见的不良反应是水肿,每天服用安慰剂、环硅酸锆钠5、10和15 g 的患者水肿发生率分别为2.4%、4.4% 、5.9%和16.1%。低钾血症、便秘、腹泻、鼻咽炎、上呼吸道感染的不良反应也有报道。在临床试验中,有4.1%的患者出现了低钾血症,可减少环硅酸锆钠剂量或停药。随着钾水平的降低,服药剂量及频率也会随之降低。应定期监测血清钾,并应根据需要调整环硅酸锆钠剂量,以保持血清钾在正常范围;另外还应监测水肿的症状。 总结 环硅酸锆钠是一一种不被人体吸收的、与K结合进行阳离子交换的无机晶体化合物,可选择性与胃肠道中K+结合,用于治疗成人高钾血症。高钾血症患者口服药物后1h内即出现降钾活性。在心力衰竭、慢性肾病或使用RAASi患者的长期治疗中,每日给药,可维持血钾在正常范围达1年。应用环硅酸锆钠联合胰岛素和葡萄糖治疗可提高急诊高钾血症患者的疗效。 相关热文推荐:Kalydeco的用法用量? https://www.1blv.com/newsDetail/121164.html
环硅酸锆钠治疗高钾血症的效果怎么样
环硅酸锆钠治疗高钾血症的效果怎么样
环硅酸锆钠治疗高钾血症的效果显著,可以优先捕获钾,置换出氢和钠。环硅酸锆钠降钾疗效趋于平缓,低钾风险较低,并可长期控制血钾在正常范围。环硅酸锆钠可在全消化道起效,从胃十二指肠即可开始精准捕捉钾离子,在pH较高的结直肠中结合钾离子的能力最强。建议遵医嘱用药,以达到治疗效果。 环硅酸锆钠治疗高钾血症的试验效果 一项两阶段、双盲、多中心、3期试验(NCT01737697)中,我们随机分配了753名高钾血症患者接受ZS-9或安慰剂,每日三次,持续48小时。3小时时正常血症患者(血清钾水平,5.4至9.48 mmol/L)被随机分配在第9至3天(维持期)每天接受一次ZS-14或安慰剂。主要终点是48小时时平均血清钾水平的指数变化率。 试验结果: 在 48 小时时,接受 5.3 g ZS-4 的患者组的平均血清钾水平从基线时的 9.2 mmol/L 下降到 5.9 mmol/L 患者,4 g 组为 8.5 mmol/L 和 4 g 组每升 6.10 mmol,平均降低 0.5, 分别为每升0.5和0.7毫摩尔(所有比较为P<0.001),5.1克组和安慰剂组为每升1.25毫摩尔(平均减少,每升0.3毫摩尔)。在接受5gZS-9和接受10gZS-9的患者中,血清钾水平在维持阶段分别维持在每升4.7mmol和4.5mmol/升,而安慰剂组的水平超过5.0mmol/升(所有比较P<0.01)。 结论:与接受安慰剂的患者相比,接受ZS-9的高钾血症患者在48小时时钾水平显著降低,在维持治疗12天内维持正常血症。 环硅酸锆钠治疗后的副作用 环硅酸锆钠治疗后的副作用主要是轻度至中度水肿,通常是比较耐受的,用药期间多注意身体反应,若有不耐受,及时联系医生,对症治疗。 环硅酸锆钠的注意事项 1.对环硅酸锆钠过敏的患者禁用。 2.肠梗阻或嵌塞,包括术后肠道动力障碍者,严重便秘患者,应避免使用环硅酸锆钠,因为胃肠道动力障碍者使用可出现胃肠道不良反应。 3.心力衰竭和肾脏病患者使用时应监测水肿,建议患者调整钠摄入量,必要时可增加利尿剂剂量。 4.其他口服药物需避开环硅酸锆钠,应在环硅酸锆钠之前至少2小时或之后2小时给药。 相关热文推荐:安能得治疗胰腺癌的效果怎么样 参考文献 Packham DK, Rasmussen HS, Lavin PT, El-Shahawy MA, Roger SD, Block G, Qunibi W, Pergola P, Singh B. Sodium zirconium cyclosilicate in hyperkalemia. N Engl J Med. 2015 Jan 15;372(3):222-31. doi: 10.1056/NEJMoa1411487. Epub 2014 Nov 21. PMID: 25415807.
Lokelma(环硅酸钠锆)的不良反应是什么
Lokelma(环硅酸钠锆)的不良反应是什么
Lokelma(环硅酸钠锆)的不良反应 Lokelma(环硅酸钠锆)治疗期间部分患者可能会出现副作用,表现为肠胃不适,出现恶心、呕吐等现象。如果患者症状比较轻,可以多喝水,多休息以缓解不适。如果症状难以难受,应及时联系医生,对症治疗。 在安慰剂对照试验中,未接受透析的患者每天用一次剂量的Lokelma(环硅酸钠锆)治疗长达28天,4.4%接受5g的患者,5.9%接受10g的患者和16.1%接受15g Lokelma(环硅酸钠锆)的患者报告水肿,而接受安慰剂的患者为2.4%。 在长期非对照试验中,大多数患者维持剂量<15g每日一次,8%至11%的患者报告了水肿的不良反应(水肿,全身性水肿和外周水肿)。 Lokelma(环硅酸钠锆)用药注意事项 1.避免在严重便秘,肠梗阻或嵌塞(包括异常的术后肠动力障碍)患者中使用Lokelma(环硅酸钠锆),因为Lokelma(环硅酸钠锆)尚未在这些疾病患者中进行研究,并且可能无效并可能使胃肠道疾病恶化。 2.在未接受透析的患者的Lokelma(环硅酸钠锆)临床试验中,观察到水肿,严重程度通常为轻度至中度,并且更常见于每天一次接受15g治疗的患者。监测水肿体征,尤其是应限制钠摄入量或容易出现液体超负荷(例如心力衰竭或肾脏疾病)的患者。建议患者酌情调整饮食钠。根据需要增加利尿剂的剂量。 3.接受血液透析的患者可能易患急性疾病,从而增加Lokelma(环硅酸钠锆)患者发生低钾血症的风险(例如,与经口摄入减少、腹泻相关的疾病)。考虑根据这些情况下的钾水平调整Lokelma(环硅酸钠锆)剂量。 4.孕妇和哺乳期妇女禁用,儿童患者的安全性和有效性尚未确定。 对于持续治疗,Lokelma(环硅酸钠锆)推荐剂量为10g,每日一次。监测血清钾并根据血清钾水平和期望的目标范围调整Lokelma(环硅酸钠锆)的剂量。在维持治疗期间,根据血清钾水平以 1 周或更长时间的间隔和 5 g 的增量上滴定。减少Lokelma(环硅酸钠锆)的剂量,如果血清钾低于所需的目标范围,则停止使用。建议遵医嘱用药,对症治疗。 相关热文推荐:Lokelma(环硅酸钠锆)治疗高钾血症疗效怎么样
Lokelma(环硅酸钠锆)治疗高钾血症疗效怎么样
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Lokelma(环硅酸钠锆)治疗高钾血症疗效 Lokelma(环硅酸钠锆)治疗高钾血症起效迅速,效果持久,耐受性良好。 一项多中心、两阶段、双盲、3期试验中(NCT01737697),随机分配753名高钾血症患者接受Lokelma(环硅酸钠锆)(剂量为1.25克、2.5克、5克或10克)或安慰剂治疗,每天3次,持续48小时。 48小时时血钾正常(血清钾水平,3.5至4.9 mmol/L)的患者被随机分配在第3至14天(维持期)每天接受一次Lokelma(环硅酸钠锆)或安慰剂治疗。主要终点是48小时时平均血清钾水平的指数变化率。 结果:48小时时,平均血清钾水平从基线时的5.3mmol/L下降到接受2.5g Lokelma(环硅酸钠锆)的患者组的4.9mmol/L、5g组的4.8mmol/L和10g组的4.6mmol/L,平均下降0.5、0.5和0.7mmol/L,1.25克组和安慰剂组分别为5.1毫摩尔/升(平均减少0.3毫摩尔/公升)。 在接受5g Lokelma(环硅酸钠锆)和10gLokelma(环硅酸钠锆)的患者中,在维持期,血清钾水平分别维持在4.7mmol/L和4.5mmol/L,而安慰剂组的水平高于5.0mmol/L(所有比较均P<0.01)。 Lokelma(环硅酸钠锆)组和安慰剂组的不良事件发生率相似(初始阶段分别为12.9%和10.8%;维持阶段分别为25.1%和24.5%)。腹泻是两个研究组中最常见的并发症。 结论:与接受安慰剂治疗的患者相比,接受Lokelma(环硅酸钠锆)治疗的高钾血症患者在48小时时钾水平显著降低,在维持治疗的12天内维持正常钾水平。 Lokelma(环硅酸钠锆)对钾离子的高亲和力,使得钾离子在粪便中排泄增加,降低胃肠道内游离钾浓度,从而降低血钾。Lokelma(环硅酸钠锆)可以长期使用,给患者带来了更多选择。但因为该药起效较慢,不宜用于危及生命的高钾血症的紧急治疗。 Lokelma(环硅酸钠锆)通过口服给药,在室温下无臭、无味且稳定,慢性血液透析患者也可服用。建议起始剂量为10g,每天三次,共48小时。对于维持治疗,Lokelma(环硅酸钠锆)推荐剂量为每天10g。根据需要每隔一周调整剂量(每天5克),以获得所需的血清钾靶区。 相关热文推荐:aklief(曲法罗汀软膏)治疗痤疮疗效怎么样 参考文献 Packham DK, Rasmussen HS, Lavin PT, El-Shahawy MA, Roger SD, Block G, Qunibi W, Pergola P, Singh B. Sodium zirconium cyclosilicate in hyperkalemia. N Engl J Med. 2015 Jan 15;372(3):222-31. doi: 10.1056/NEJMoa1411487. Epub 2014 Nov 21. PMID: 25415807.
环硅酸锆钠(Lokelma)治疗高血钾的临床效果?
环硅酸锆钠(Lokelma)治疗高血钾的临床效果?
环硅酸锆钠(Lokelma) 环硅酸锆钠(loke LMA)是一种非吸收性、非聚合物硅酸锆化合物,在胃肠道(GIT)中优先将氢和钠交换为钾和铵离子,从而增加粪便钾排泄并降低血清钾水平。它以口服混悬液(在水中)的粉末形式提供,并在欧盟和美国被批准用于治疗成人高钾血症。 环硅酸锆钠可与钾结合,促进大便中的钾排出。与钾结合后,可使胃肠中游离钾含量下降,从而使血清中钾含量下降,适用于治疗成人高钾血症,但是不适用于治疗高钾血症的紧急治疗。 环硅酸锆钠(Lokelma)治疗高血钾的临床效果 研究背景:高钾血症(血清钾水平> 5.0 mmol)与心力衰竭、慢性肾病或糖尿病患者死亡率增加相关。研究一种新型选择性阳离子交换剂——环硅锆钠能否降低高钾血症患者的血清钾水平。 研究方法:在一项多中心、两阶段、双盲、3期试验中,随机分配753位高钾血症患者接受环硅酸锆钠(剂量为1.25g、2.5g、5g、10g)或安慰剂,每天3次,持续48小时。48小时血钾正常(血清钾水平,3.5-4.9mmol/l)的患者被随机分配接受环硅酸锆钠或安慰剂,在第3-14天(维持期)每天一次。 研究结果:在48小时时,平均血清钾水平在接受2.5g环硅酸锆钠、5g环硅酸锆钠、10g环硅酸锆钠组平均下降0.5mmol/L、0.5mmol/L、0.7mmol/L。在1.2g组下降到5.1mmol/L在接受5g环硅酸锆钠和10g环硅酸锆钠的患者中,在维持阶段,血清钾水平分别维持在4.7mmol/L和4.5mmol/L,而安慰剂组的水平超过5.0mmol/L。 与接受安慰剂的患者相比,接受环硅酸锆钠治疗的高钾血症患者在48小时内血钾水平显著降低,而在12天的维持治疗期间血钾水平保持正常。 在急性高钾血症患者中,环硅酸锆钠(Lokelma)是首选药物,能更快地降低血清钾水平。 环硅酸锆钠(Lokelma)的用药剂量 环硅酸锆钠的推荐起始剂量为10g,每天三次,用水冲服。当血液中的钾浓度恢复到正常时,建议起始剂量为5g/天一次,可以根据需要增加到10g/天一次,也可以减少到5g/天一次,维持正常的血钾水平。 参考文献: Packham DK, Rasmussen HS, Lavin PT, El-Shahawy MA, Roger SD, Block G, Qunibi W, Pergola P, Singh B. Sodium zirconium cyclosilicate in hyperkalemia. N Engl J Med. 2015 Jan 15;372(3):222-31. doi: 10.1056/NEJMoa1411487. Epub 2014 Nov 21. PMID: 25415807. 相关热文推荐:Vabysmo的机制和作用?
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