BTK抑制剂阿卡拉布替尼的优势

2019年，阿卡拉布替尼获FDA批准治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小细胞淋巴瘤(SLL)成人患者。阿卡拉布替尼是一种高度选择性、强效、共价布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，通过永久性结合抑制BTK发挥作用。今天来了解一下BTK抑制剂阿卡拉布替尼的优势。

阿卡拉布替尼是第二代BTK抑制剂，相对于一代依布替尼具有更好的选择性和安全性，可改善依布替尼的“脱靶效应”。相较于第一代药物伊布替尼，阿卡拉布替尼具有疗效好、副作用小、价格低等优点，具有较大的市场潜力。

阿卡拉布替尼由于EGFR、Tec等靶点的脱靶率较低，提高了靶标特异性并增强了BTK的效力，可能会减少不良影响和毒性。此外，它不依赖于C481S结合位点，对于此位点突变患者亦有效，一定程度上解决了一代药耐药性问题。

ASCEND研究是一项随机、开放标签、国际多中心III期临床试验，用于评估阿卡替尼（Acalabrutinib）在接受过治疗的慢性淋巴细胞白血病患者（CLL）中的疗效。310例患者被随机分配（1：1）为两组，分别接受阿卡拉布替尼单药治疗和利妥昔单抗联合idelalisib或利妥昔单抗联合苯达莫司汀治疗。主要终点是由独立审查委员会（IRC）评估的PFS。

试验结果表明，与标准疗法（利妥昔单抗联合idelalisib或苯达莫司汀）相比，阿卡拉布替尼可显著延长复发或难治性慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者的无进展生存期（PFS）。在中位随访时间16.1个月时，阿卡替尼治疗组可降低疾病进展风险或死亡率69%，在12个月时，阿卡替尼治疗组88%的患者无疾病进展，而对照组这一数据为68%。

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