服用靶向药考比替尼多长时间会产生耐药性？

考比替尼（卡比替尼）是有效、选择性、可口服的 MEK 抑制剂，抑制MEK1 的 IC50 为4.2 nM，其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上，对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。2015年考比替尼（卡比替尼）在美国获批上市，主要与威罗非尼联合用药治疗，BRAF V600E或V600K突变阳性、不可切除性或转移性黑色素瘤。考比替尼属于靶向药，靶向药对于一些肿瘤患者来说可能有一定的了解，靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度，从而在提高药效的同时抑制毒副作用，减少对正常组织、细胞的伤害。服用靶向药考比替尼多长时间会产生耐药性？

考比替尼（卡比替尼）治疗黑色素瘤的效果显著，但大部分患者服用考比替尼（卡比替尼）一段时间后，会出现耐药的情况：黑色素瘤患者对考比替尼（卡比替尼）的耐药时间，往往在半年到一年左右，且患者体内黑色素瘤会复发。

目前的研究表明，黑色素瘤对考比替尼（卡比替尼）产生耐药性的原因有：第1，NRAS的突变活化；第2，CRAF的过量表达；第3，BRAF V600E蛋白的过量表达；第4，MAPK信号通路当中，处于BRAF下游的MEK或ERK基因发生活化突变或者发生过量表达；第5，MAPK之外的别的通路被活化，例如：PI3K通路发生活化突变。

一旦患者服用考比替尼（卡比替尼）出现耐药性之后，考比替尼对患者就没有作用了，大部分患者会经历疾病复发最终导致死亡的结果。患者服用考比替尼（卡比替尼）出现耐药性，患者需要咨询医生，找到更好的药物或者其他治疗方法来代替考比替尼（卡比替尼），延缓疾病复发的时间。

考比替尼（卡比替尼）和一些药物同时服用可能会出现相互作用，例如中度/强度CYP3A 抑制剂应避免和考比替尼同时给药。如果不可避免的需要使用，需要在专业医生的指导下调整考比替尼（卡比替尼）使用剂量，患者不要自己盲目用药。

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