考比替尼联合维莫非尼治疗黑色素瘤的效果好吗？

考比替尼联合维莫非尼治疗黑色素瘤的效果比较好。考比替尼联合维莫非尼是一种新批准的MEK抑制剂，用于一线治疗BRAF V600突变转移性黑色素瘤患者。与单独使用维莫非尼相比，它提高了肿瘤缓解率和无进展生存期，同时由于MAPK信号通路的异常激活而降低了毒性。

考比替尼联合维莫非尼

考比替尼联合维莫非尼是一种联合疗法，可阻断癌细胞内导致癌症生长和扩散的不同分子的活性。这种靶向疗法的组合比单一药物更有效地治疗晚期黑色素瘤，同时产生不太严重的副作用。

考比替尼联合维莫非尼治疗黑色素瘤的效果

一项实验评价了维莫非尼和考比替尼联合治疗BRAF突变黑色素瘤的效果。

背景：假设BRAF和MEK联合抑制可通过预防或延迟单独使用BRAF抑制剂观察到的耐药性发生来改善黑色素瘤患者的临床结果。这项随机3期研究评估了BRAF抑制剂 维莫非尼和MEK抑制剂考比替尼的组合。

方法：将495名既往未经治疗的不可切除的局部晚期或转移性BRAF V600突变阳性黑色素瘤患者随机分配至接受维莫非尼和考比替尼（联合组）或维莫非尼和安慰剂（对照组）治疗。主要终点是研究者评估的无进展生存期。

结果：联合组的中位无进展生存期为 9.9 个月，对照组为 6.2 个月。联合组的完全或部分缓解率为68%，而对照组为45%，其中联合组的完全缓解率为10%，对照组的完全缓解率为4%。通过独立审查评估的无进展生存期与研究者评估的无进展生存期相似。

总体生存期的中期分析显示，联合组的9个月生存率为81%，对照组为73%。与维莫非尼和安慰剂相比，维莫非尼和考比替尼与3级或以上不良事件发生率非显着升高相关（65% 对比 59%），并且研究药物停药率没有显着差异。联合治疗后继发性皮肤癌的数量有所减少。

结论：在维莫非尼中添加考比替尼与BRAF V600突变转移性黑色素瘤患者的无进展生存期显着改善相关。

考比替尼和维莫非尼治疗黑色素瘤的药理作用

维莫非尼可阻断一种名为BRAF的分子突变形式的活性。考比替尼可阻断MEK分子的活性。BRAF和MEK是对调节细胞生长很重要的蛋白质分子。BRAF V600E和V600K突变会向细胞发出异常生长和分裂失控的信号。这些细胞可以变成黑色素瘤，大约一半的黑色素瘤有 BRAF 突变。

MEK接收来自BRAF和细胞中其他分子的信号。在黑色素瘤治疗中，发现同时阻断BRAF和MEK比单独阻断MEK更有效。考比替尼和维莫非尼的组合会干扰异常的BRAF信号，从而减缓或阻止失控的细胞生长：

维莫非尼可阻断V600E突变BRAF分子的信号传导通路。考比替尼可通过MEK分子阻断来自V600E或V600K突变BRAF分子的信号传导。

总结

考比替尼和维莫非尼联合使用可治疗晚期黑色素瘤患者：不可切除的第三期（无法通过手术完全切除）以及IV 期，也称为转移期，疗效果显著，患者可遵医嘱用药治疗。

相关热文推荐：纳武利尤单抗联合伊匹单抗获批的适应症及效果怎么样？