达拉非尼泰菲乐是靶向治疗药,是针对BRAF变异的Kinase抑制剂。美国食品药品监督管理局于2013年5月30日最初批准达拉非尼泰菲乐作为BRAF V600E突变阳性晚期黑色素瘤患者的单药治疗。临床试验数据表明,对达拉非尼泰菲乐和其他BRAF抑制剂的耐药性在6到7个月内出现。为了克服这种耐药性,BRAF抑制剂达拉非尼泰菲乐与MEK抑制剂曲美替尼联合使用。 2014年1月8日,FDA批准达拉非尼泰菲乐和曲美替尼的这种组合用于BRAF V600E / K突变转移性黑色素瘤。2018年5月1日,FDA批准达拉非尼/曲美替尼联合治疗 BRAF V600E突变的III期黑色素瘤的治疗。使其成为第一个可预防结节阳性,BRAF突变的黑色素瘤复发的口服化疗方案。
达拉非尼泰菲乐与曲美替尼分别靶向在RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶;联合使用与任一药物单独使用相比,对BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞株在体外有更大抑制作用,对BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长抑制作用更强。
达拉非尼泰菲乐治疗BRAF V600E突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤:1502mg/每日二次口服,继续直至疾病复发或不可接受的毒性。与曲美替尼联合用于治疗BRAF V600E或V600K突变导致的不可切除或转移性黑色素瘤,150 mg/每日二次,口服,加曲美替尼2mg/每天,继续直至疾病复发或不可接受的毒性。
达拉非尼治疗黑色素瘤有副作用吗?有哪些副作用?
接受该药品治疗也会产生一定的副作用,达拉非尼泰菲乐单药治疗最常见不良反应是头痛,发热,关节炎,乳头状瘤,脱发,和掌跖红肿疼痛综合征。
达拉非尼泰菲乐与曲美替尼联用,最常见不良反应(≥20%)包括发热,畏寒,疲乏,皮疹,恶心,呕吐,腹泻,腹痛,外周性水肿,咳嗽,头痛,关节痛,夜汗,食欲减低,便秘,和肌痛。
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