6款治疗胃肠道间质瘤的靶向药汇总

胃肠道间质瘤是一种胃肠道间叶源性肿瘤，多为无症状，少数患者可能出现腹痛腹胀、呕血、黑便、腹部包块等症状。一般预后良好，部分高危因素患者可能出现术后复发。

（图片来源：Pexels）

1.拉罗替尼

新一代具备高度特异性的口服TRK抑制剂，对很多NTRK基因融合实体瘤都有不错的治疗效果，同时对成人和儿童都可以使用。

2.格列卫 （伊马替尼）

是目前一线治疗药物，用于治疗大多数GIST患者，主要通过靶向KIT蛋白和PDGFRA蛋白，阻断使肿瘤细胞生长和分裂的能力。

3.索坦（舒尼替尼）

舒尼替尼不仅能够靶向KIT蛋白和PDGFRA蛋白，还能靶向伊马替尼未靶向的其他几种蛋白。通常通过减缓肿瘤的生长来帮助一些患者，还可以缩小少数患者的肿瘤。适用于伊马替尼耐药后的二线治疗。

4.瑞戈非尼

新一代口服多个靶点酪氨酸激酶抑制剂，适用于伊马替尼，舒尼替尼治疗失败后转移或者不可切除的胃肠间质瘤，不仅能够抑制KIT和PDGFRA激酶靶点，还可以作用于RET、BRAF、RAF1、VEGFR、FGFR、PDGFRP等多个靶点。

5.阿伐替尼（Avapritinib）（BLU-285）

一款强力的高特异性KIT和PDGFRA突变激酶抑制剂，首款获批治疗具有特定基因组特征GIST患者的靶向疗法。适用于最常见的PDGFRA外显子18突变。

6.瑞普替尼（Ripretinib）

一款KIT/PDGFRα酪氨酸激酶开关控制抑制剂，能够抑制GIST中的KIT外显子（9、11、13、14、17、18）原发和继发突变，以及外显子17 D816V原发突变。适用于格列卫、舒尼替尼、瑞戈非尼治疗失败后的四线治疗 。

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