靶向药物考比替尼的适应症与用法用量

考比替尼是由美国Exelixis公司和Genentech 公司联合开发的抗肿瘤药，商品名Cotellic。2015年11月经FDA批准其和维罗非尼联合用药在美国上市，用于治疗转移性或不能经手术切除的晚期黑色素瘤患者。本品剂型为片剂，剂量为20 mg。

2015年,FDA批准了采用考比替尼和维莫非尼联合治疗合并BRAF V600E/K 突变的黑色素瘤患者。在接受过BRAF抑制剂治疗的患者中, ORR和中位PFS分别为15%和2.8个月。而在Ⅲ期实验研究中，495例 BRAF V60OE/K突变型黑色素瘤患者使用维莫非尼＋安慰剂(对照组)或考比替尼＋维莫非尼联合治疗,其中单药治疗组中位PFS为6.2个月、联合组9.9个月,联合组ORR较高(约为68%)，对照组为45% ,联合治疗组治疗9个月OS率为81 % 、对照组为73 %，联合用药组患者的PFS及ORR明显增加。

考比替尼的用法用量：每个28-天疗程的头21天60 mg口服考比替尼，一天1次直至疾病进展或不可接受毒性。有或无食物服用考比替尼。服用考比替尼时不要服用强效或中度CYP3A抑制剂。该药常见的副作用为痤疮样皮炎、高血压、腹泻、视觉障碍、口腔炎、恶心、发热、呕吐、出血、视网膜脱离、光敏反应、脉络膜视网膜病等。

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