拉帕替尼治疗效果和用法用量详解！

拉帕替尼为抗肿瘤药，临床上主要用于联合卡培他滨治疗乳腺癌。拉帕替尼是由葛兰素史克研发生产的，是一种口服的小分子表皮生长因子（EGFR:ErbB-1，ErbB-2）酪氨酸激酶抑制剂。体外研究证实，拉帕替尼是乳腺癌抗癌蛋白转运及P-糖蛋白的底物。

拉帕替尼联合白蛋白结合型紫杉醇治疗曲妥珠单抗治疗失败的HER2阳性的乳腺癌15例，均为女性。治疗方案：白蛋白结合型紫杉醇130mg/m2d1、8、15、21d为1个周期，共2～8个周期；同时给予拉帕替尼1250mgqd治疗至疾病进展。此研究中无疾病进展期定义为开始应用拉帕替尼至疾病进展或死亡。

15例均可评价疗效。完全缓解（CR）0例，部分缓解（PR）7例，疾病稳定（SD）4例，疾病进展（PD）4例，进展病例中死亡1例。客观有效率（CR＋PR）为46.6%，中位PFS为8.0个月。15例中，ER及PR均阴性组4例，ER和或PR阳性组11例，中位PFS为5.5个月比12.3个月，差异有统计学意义（P=0.005）。转移灶＞3个组中位PFS明显短于转移灶1个或2个组（5.8个月比12.2个月比11.3个月，P=0.349），内脏转移组中位PFS与无内脏转移组比较虽差异无统计学意义，但有缩短趋势（12.3个月比7.8个月，P=0.069），Ki67＞35%组中位PFS较Ki67其他组短（5.5个月比11.8个月比12个月，P=0.182）。

拉帕替尼应每日服用1次，不推荐分次服用。拉帕替尼临床推荐剂量为1250mg，每日1次，第1～21天服用，与卡培他宾2000mg/d，第1～14天分2次服用。饭前1小时或饭后2小时后服用。如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。拉帕替尼妊娠级别D，孕妇禁用。

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