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劳拉替尼的功效与作用及平均耐药时间?

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医学编辑赵丽君
2024-02-29 17:45

劳拉替尼是辉瑞公司开发的抗癌药物,是一种口服ALK和ROS1抑制剂,它在体外对许多突变形式的ALK具有活性。劳拉替尼通过与这些激酶结合,阻止其激活,从而抑制肿瘤的生长和进展。

劳拉替尼的耐药时间大概在12-14个月,由于每个患者的情况不同,因此具体的耐药时间也有所差异。

劳拉替尼药物介绍

劳拉替尼是一种处方药,用于治疗成人非小细胞肺癌 (NSCLC),这种癌症是由异常的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 基因引起的,并且已经扩散到身体的其他部位。

劳拉替尼在美国和欧洲被批准用于ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC) 的二线或三线治疗。它是唯一对肺癌中ALK G1202R突变具有有意义活性的ALK抑制剂。

劳拉替尼的功效与作用

1、针对性治疗:劳拉替尼是一种高度有效的ALK和ROS1双重抑制剂,特别适用于携带ALK或ROS1基因突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。

2、抑制肿瘤生长和扩散:劳拉替尼作为一种靶向治疗药物,通过精准靶向ALK和ROS1激酶活性,能够阻止这两种激酶异常激活所驱动的癌细胞生长和扩散过程,从而达到控制甚至缩小肿瘤的目的。

3、治疗耐药性:作为第三代ALK抑制剂,劳拉替尼对第一代和第二代ALK抑制剂治疗后产生的耐药突变具有广谱抑制作用,使得对先前治疗产生耐药的患者仍有治疗机会。

劳拉替尼

4、中枢神经系统渗透性:劳拉替尼能够穿过血脑屏障,对于那些已经发生脑转移的患者,它可以有效地抑制脑部肿瘤细胞的增长,提供了一种针对脑转移瘤的有效治疗手段。

5、临床效果:多项临床研究和实践经验显示,劳拉替尼在改善患者无进展生存期和总生存期方面取得了显著效果,尤其是在ALK阳性和ROS1阳性的非小细胞肺癌患者中。

劳拉替尼的平均耐药时间

针对第一、二代ALK抑制剂的耐药问题,劳拉替尼已被研发成功并批准上市。劳拉替尼具有更强的ALK和ROS1激酶选择性和抑制效力,也具有良好的全身和颅内客观缓解率。

但由于每个患者对药物的反应不同、体内药物蓄积量不同、个人体质等因素不同,劳拉替尼的耐药时间有所不同,但通常在12至14个月之间。

如果用药期间患者感觉劳拉替尼的治疗作用下降,例如疾病出现新症状或者出现进展,症状加重等,可能说明患者出现了耐药性。

此时应第一时间咨询医生,并在医生的指导下换用其他同类药物治疗,例如吉非替尼、奥西替尼等。

总结

作为ALK激酶的高效抑制剂,劳拉替尼能克服几乎所有的ALK耐药突变,劳拉替尼也可与磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂如克唑替尼等合用能改善治疗效果。

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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。

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