Cotellic（考比替尼）说明书

Cotellic（考比替尼）说明书

适应症：

与威罗非尼联合治疗携带BRAF V600E或V600K基因突变的转移或不能经手术切除的晚期黑色素瘤患者。

剂型/给药途径：

口服片剂，60mg，d1-21, 28天为一周期。

作用机制：

KRAS-BRAF-MEK-ERK-MAPK通路异常激活是很多肿瘤形成的原因。考比替尼通过抑制MEK的活性阻断由于KRAS或BRAF突变引发的通路异常，阻止或减慢癌细胞生长。典型的下游截流机理。

常见不良反应：

(≥20%)腹泻，光敏反应，反胃，发烧，呕吐，3-4级 (≥5%)不良反应： GGT提高，CPK提高，低磷血症，ALT增加，淋巴细胞减少，AST增加，碱性磷酸酶增加，低钠血症。

【警告和注意事项】

（1）新发原发性皮肤和非皮肤癌：在治疗开始前、治疗时或治疗终止后6个月内监测患者新发恶性疾病。

（2）出血：接受COTELLIC可能发生重大出血事件。监视出血体征和症状。

（3）心肌病：COTELLIC联用Vemurafenib较Vemurafenib单用，心肌病风险增加。COTELLIC在LVEF降低患者中的安全性还未明确。在治疗前、治疗1个月后都应评价LVEF，此后在COTELLIC使用过程中每3个月监测LVEF。

（4）严重皮肤反应：监测严重皮疹。必要时暂停、减量或中断COTELLIC。

（5）严重视网膜病和视网膜血管闭塞：常规间隔一段时间或者出现任何视力障碍时进行眼科检查。出现视网膜血管闭塞永久停用COTELLIC。

（6）肝毒性：在使用过程中或临床需要时进行肝功能检查。

（7）横纹肌溶解：定期和当临床出现横纹肌溶解的症状和体征时应检测肌酸磷酸激酶。

（8）严重光敏感：建议患者避免光暴露。

（9）胚胎胎儿毒性：可引起胎儿损伤。告知有生殖能力的女性有关本药对胎儿的风险，使用高效避孕措施。

【特殊人群的使用】哺乳妇女：服药期间停止哺乳。

【药物相互作用】使用Cotellic（考比替尼）避免与强或中等CYP3A抑制剂或诱导剂同用。