卡比替尼是一款口服小分子MEK抑制剂,罗氏研发。卡比替尼旨在选择性阻断 MEK 的活性,MEK 是细胞内组成 MAPK 信号传导通路中的一系列蛋白质中的一种,该信号传导通路有助于调节细胞分裂与生存。在大多数患者中,经由MEK的MAPK通路再激活,最终可使得 BRAF 抑制剂单一疗法产生耐药性。卡比替尼的研发克服了对 BRAF抑制剂的抵抗,阻止了通路的再激活。卡比替尼可与 MEK 结合,而威罗菲尼可与突变体BRAF结合,这样就中断了引起肿瘤增长的正常信号传导。
卡比替尼于2015年11月或FDA批准用于联合维莫非尼(威罗非尼)联合治疗BRAF V600E或者BRAF V600K突变阳性无法手术切除或者转移的黑色素瘤,卡比替尼的疗效好不好?
临床III期试验coBRIM研究,是一项针对不可切除或者转移的黑色素瘤患者的随机,双盲,多中心,全球研究。分析了卡比替尼和威罗非尼组合与威罗非尼单药治疗BRAFV600E突变的初治黑色素瘤患者的效果。结果显示,卡比替尼联合威罗非尼组的PFS为12.3个月,而威罗非尼单药治疗组PFS只有7.2个月,整整延长了5个月多。同时卡比替尼联合Vemurafenib治疗组客观缓解率更高(ORR:70%),而维莫非尼单药对照组只有50%。自此该组合也成为BRAFV600突变黑色素瘤患者的首选方案,口服用药便能维持长期疾病控制,患者治疗便利。
临床试验结果表明,两组患者(卡比替尼组 VS 安慰剂组)的中位无进展生存期为12.3个月 VS 7.2个月,中位总生存期为22.3个月 VS 17.4个月,客观反应率为70% VS 50%,CR为16% VS 10%,PR为54% VS 40%,中位反应持续时间为13.0个月 VS 9.2个月。以上就是卡比替尼的治疗效果,希望可以帮到您。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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