考比替尼的效果如何？

考比替尼（卡比替尼,Cotellic）于2015年11月或FDA批准用于联合维莫非尼（威罗非尼）联合治疗BRAF V600E或者BRAF V600K突变阳性无法手术切除或者转移的黑色素瘤。那么，考比替尼（卡比替尼,Cotellic）的效果如何？我们来看一下。

考比替尼（卡比替尼,Cotellic）是一款口服小分子MEK抑制剂，罗氏研发。考比替尼（卡比替尼,Cotellic）旨在选择性阻断 MEK 的活性，MEK 是细胞内组成 MAPK 信号传导通路中的一系列蛋白质中的一种，该信号传导通路有助于调节细胞分裂与生存。在大多数患者中，经由 MEK 的 MAPK 通路再激活，最终可使得 BRAF 抑制剂单一疗法产生耐药性。考比替尼（卡比替尼,Cotellic）的研发克服了对 BRAF 抑制剂的抵抗，阻止了通路的再激活。考比替尼（卡比替尼,Cotellic）可与 MEK 结合，而威罗菲尼可与突变体 BRAF 结合，这样就中断了引起肿瘤增长的正常信号传导。 

临床III期试验coBRIM研究，是一项针对不可切除或者转移的黑色素瘤患者的随机，双盲，多中心，全球研究。分析了考比替尼（卡比替尼,Cotellic）和威罗非尼组合与威罗非尼单药治疗BRAFV600E突变的初治黑色素瘤患者的效果。

结果显示，考比替尼（卡比替尼,Cotellic）联合威罗非尼组的PFS为12.3个月，而威罗非尼单药治疗组PFS只有7.2个月，整整延长了5个月多。同时考比替尼（卡比替尼,Cotellic）联合Vemurafenib治疗组客观缓解率更高（ORR：70% ）， 而维莫非尼单药对照组只有50%。自此该组合也成为BRAFV600突变黑色素瘤患者的首选方案，口服用药便能维持长期疾病控制，患者治疗便利。