拉帕替尼副作用

拉帕替尼（泰立沙,泰克布）是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，拉帕替尼（泰立沙,泰克布）抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体2(ErbB2)。4种乳腺癌细胞株中BT474和 SKBr3对拉帕替尼（泰立沙,泰克布）敏感，拉帕替尼（泰立沙,泰克布）半抑制浓度为25 和32 nmol/L，MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感，拉帕替尼（泰立沙,泰克布）半抑制浓度在微摩尔级别级别，对于膀胱癌的2种细胞株，RT112(ErbB1和ErbB2高度表达)和J82(ErbB1和ErbB2低度表达)，增强顺铂的疗效。拉帕替尼（泰立沙,泰克布）在多种动物均能抑制表皮因子驱动的肿瘤生长。拉帕替尼（泰立沙,泰克布）对曲妥单抗耐药的肿瘤细胞株有效。临床上拉帕替尼（泰立沙,泰克布）被批准联合卡培他滨用于治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。临床研究显示，拉帕替尼（泰立沙,泰克布）治疗转移性乳腺癌的疗效良好。67名转移实体瘤患者，拉帕替尼（泰立沙,泰克布）治疗8周，发现对曲妥单抗耐药的患者有效，能延长患者肿瘤进展时间。

拉帕替尼（泰立沙,泰克布）临床试验中观察到的大于10%的拉帕替尼（泰立沙,泰克布）副作用主要为胃肠道反应，包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等，皮肤干燥、皮疹，其他有背痛、呼吸困难及失眠等。拉帕替尼（泰立沙,泰克布）与卡培他宾合用，不良反应有恶心、腹泻及呕吐，掌跖肌触觉不良等。个别患者可出现左心室射血分数下降，间质性肺炎。拉帕替尼（泰立沙,泰克布）最常见之副作用为肠胃消化道系统方面的副作用，即是恶心、呕吐、腹泻等症状，其他还有皮肤方面的红肿、搔痒、疼痛，以及疲倦等。拉帕替尼（泰立沙,泰克布）另外还有极少见但是严重的副作用，包括心脏方面以及肺部方面。