考比替尼对黑色素瘤的效果

考比替尼（卡比替尼）对黑色素瘤的效果怎么样呢？众所周知考比替尼（卡比替尼）是一款口服小分子MEK抑制剂，罗氏研发。它的治疗效果一直是大家所关注的话题。

考比替尼（卡比替尼）旨在选择性阻断 MEK 的活性，MEK 是细胞内组成 MAPK 信号传导通路中的一系列蛋白质中的一种，该信号传导通路有助于调节细胞分裂与生存。在大多数患者中，经由 MEK 的 MAPK 通路再激活，最终可使得 BRAF 抑制剂单一疗法产生耐药性。

考比替尼（卡比替尼）于2015年11月或FDA批准用于联合维莫非尼（威罗非尼）联合治疗BRAF V600E或者BRAF V600K突变阳性无法手术切除或者转移的黑色素瘤。一组临床数据显示，与Zelboraf+安慰剂治疗组相比，考比替尼（卡比替尼）+Zelboraf联合治疗组疾病恶化或死亡风险显着降低，无进展生存期（中位PFS：12.3个月vs 7.2 个月，p＜0.001）显着延长，客观缓解率（ORR：70% vs 50%，p＜0.001）、完全缓解率（16% vs 11%）更高。

提醒患者服用考比替尼（卡比替尼）时不要服用强效或中度CYP3A抑制剂，对于服用考比替尼（卡比替尼）60 mg的患者，如果同时短期（≤14天）使用中度CYP3A抑制剂是必要的，则将剂量减少至20 mg; 停用中度CYP3A抑制剂后，恢复之前的考比替尼（卡比替尼）剂量。对服用降低剂量的考比替尼（卡比替尼）（每日40或20 mg）的患者使用强效或中度CYP3A抑制剂的替代品剂量减少。同时提醒有生殖潜力的女性应做好有效的避孕措施，考比替尼（卡比替尼）可能会对儿童产生伤害。

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