卡比替尼是一款由瑞士罗氏公司研发的口服靶向抗癌新药,该药于2015年11月10日获美国FDA批准上市,比替尼至今还未能够获批在国内上市,今天咱们来了解一下瑞士罗氏卡比替尼适应症。
卡比替尼适应症:携带BRAF V600E或V600K基因突变、已扩散至人体其他部位或不能经手术切除的晚期黑色素瘤。
罗氏致力于两大核心业务——药品和诊断,提供从早期发现、预防、诊断到治疗的创新产品与服务,从而提高了人类的健康水准和生活质量。罗氏是体外诊断领域、抗肿瘤药品和移植药品的全球领先者;是病毒学领域以及其他关键疾病领域如自身免疫性疾病、炎症、代谢和中枢神经系统疾病的市场领导者。
卡比替尼是一款可口服的小分子丝裂原活化蛋白激酶通路即RAS/RAF/MEK/ERK(MAPK)抑制剂,由罗氏与ExelixiS公司共同开发而成,其主要是通过选择性阻断有丝分裂原活化蛋白激酶(MEK)蛋白的活性,从而靶向阻断黑色素瘤恶性转化的信号传导,控制肿瘤细胞的生长、增殖、分化、凋亡。
卡比替尼最常见的不良反应为腹泻、光敏反应﹑恶心﹑发热和呕吐,最常见的3~4级实验室异常为y-谷氨酰转移酶(GGT)升高、丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高﹑淋巴细胞减少﹑肌酸磷酸激酶(CPK)升高﹑低磷血症﹑天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高、碱性磷酸酶升高﹑低钠血症。
三期coBRIM研究的临床试验结果数据,其中数据表明:495名BRAF拟制剂初治患者,卡比替尼联合维莫非尼治疗疾病恶化或者死亡风险有明显降低,无进展生存期为12.3个月,而单独服用维莫非尼的无进展生存期为7.2个月。
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